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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C24H21FN2O3
化学文摘社编号:
分子量:
404.43
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
SMILES string
CC(C1=C(C=CC=C2)C2=C(F)C=C1)C(NC3=CC(C#N)=CC=C3CCCC(O)=O)=O
InChI
1S/C24H21FN2O3/c1-15(18-11-12-21(25)20-7-3-2-6-19(18)20)24(30)27-22-13-16(14-26)9-10-17(22)5-4-8-23(28)29/h2-3,6-7,9-13,15H,4-5,8H2,1H3,(H,27,30)(H,28,29)
InChI key
MTDIMKNAJUQTIO-UHFFFAOYSA-N
Biochem/physiol Actions
ONO-AE3-208是一种口服活性前列腺素E2受体4(EP4)选择性拮抗剂(nM为单位的Ki = 1.3/EP4,30/EP3,790/FP和2400/TP;针对前列腺素受体DP、EP1、EP2、IP的Ki >10 μM)。EP4-/-小鼠和用ONO-AE3-208处理的野生型小鼠(在饮用水中10 mg/kg /天)都在DSS诱发的肠炎小鼠模型中表现出了严重的症状(腹泻、嗜血、体重减轻)。ONO-AE3-208也被报道可在体内促进胎儿和新生大鼠的动脉导管收缩(口胃给药10 mg/kg)。此外,ONO-AE3-208在体外已展示出可有效抑制1 ng/mL IL-1β诱导的HUVEC迁移(被1或10 μM的AE3-208分别抑制53%和75%),并在体内可阻断IL-1β( 30 ng/Hydron颗粒植入物)诱导的小鼠角膜血管生成(口服1 mg/kg/天)。
可口服并具有体外和体内功效的前列腺素E2受体4(EP4)选择性拮抗剂。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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Not applicable