371963-M
H-89，二盐酸盐
A cell-permeable, selective, reversible, ATP-competitive and potent inhibitor of protein kinase A (Ki = 48 nM).
别名:
H-89，二盐酸盐, N-[2-（（对溴肉桂基）氨基）乙基]-5-异喹啉磺酰胺，2HCl，PKA抑制剂III
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C20H20BrN3O2S · 2HCl
化学文摘社编号:
分子量:
519.28
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
产品名称
H-89，二盐酸盐, A cell-permeable, selective, reversible, ATP-competitive and potent inhibitor of protein kinase A (Ki = 48 nM).
SMILES string
[S](=O)(=O)(NCCNC\C=C\c3ccc(cc3)Br)c1c2c(cncc2)ccc1
InChI
1S/C20H20BrN3O2S/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15-23-12-10-19(17)20/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2/b3-2+
InChI key
ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNSA-N
assay
≥99% (HPLC)
form
film (crystalline)
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze
color
clearoff-white
solubility
DMSO: 200 mg/mL
water: 25 mg/mL
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Biochem/physiol Actions
靶标Ki：48 nM，对于蛋白激酶A
首要靶标
PKA
PKA
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
General description
一种细胞可渗透性、选择性、可逆、ATP竞争性和有效的蛋白激酶A（Ki=48 nM）抑制剂。仅在高得多的浓度下抑制其他激酶：CaM激酶II（Ki = 29.7 µM），酪蛋白激酶I（Ki = 38.3 µM），肌球蛋白轻链激酶（Ki = 28.3 µM），蛋白激酶C（Ki = 31.7 µM）和ROCK-II（IC50 = 270 nM）。可用于区分PKA和cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（例如GEFI，GEFII或Epac（由cAMP直接激活的交换蛋白））的作用。增强人细胞系BM 13674中辐射诱导的凋亡。也可购买10 mM（1 mg/193 µl）H-89，2HCl的DMSO溶液（目录号371962）。
Other Notes
Leemhuis, J., et al. 2002.J. Pharmacol.Exp.Ther.300, 1000.
Davies, S.P., et al. 2000.Biochem.J.351, 95.
Kawasaki, H., et al. 1998.Science 282, 2275.
de Rooij, J., et al. 1998.Nature 396, 474.
Findik, D., et al. 1995.J. Cell.Biochem.57, 12.
Geilen, C.C.1992.FEBS Lett.309, 381.
Chijiwa, T., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 5267.
Combest, W.L., et al. 1988.J. Neurochem.51, 1581.
Davies, S.P., et al. 2000.Biochem.J.351, 95.
Kawasaki, H., et al. 1998.Science 282, 2275.
de Rooij, J., et al. 1998.Nature 396, 474.
Findik, D., et al. 1995.J. Cell.Biochem.57, 12.
Geilen, C.C.1992.FEBS Lett.309, 381.
Chijiwa, T., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 5267.
Combest, W.L., et al. 1988.J. Neurochem.51, 1581.
Preparation Note
在复溶后存放于冰箱（4°C）。储备溶液在4°C下可稳定保存4个月。
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 1
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Not applicable
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Not applicable
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