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371963-M

Millipore

H-89，二盐酸盐

A cell-permeable, selective, reversible, ATP-competitive and potent inhibitor of protein kinase A (Ki = 48 nM).

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别名:
H-89，二盐酸盐, N-[2-（（对溴肉桂基）氨基）乙基]-5-异喹啉磺酰胺，2HCl，PKA抑制剂III
经验公式（希尔记法）:
C20H20BrN3O2S · 2HCl
CAS号:
127243-85-0
分子量:
519.28

质量水平

100

检测方案

≥99% (HPLC)

形式

film (crystalline)

manufacturer/tradename

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze

颜色

clearoff-white

溶解性

DMSO: 200 mg/mL
water: 25 mg/mL

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C20H20BrN3O2S/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15-23-12-10-19(17)20/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2/b3-2+

InChI key

ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNSA-N

一般描述

一种细胞可渗透性、选择性、可逆、ATP竞争性和有效的蛋白激酶A（Ki=48 nM）抑制剂。仅在高得多的浓度下抑制其他激酶：CaM激酶II（Ki = 29.7 µM），酪蛋白激酶I（Ki = 38.3 µM），肌球蛋白轻链激酶（Ki = 28.3 µM），蛋白激酶C（Ki = 31.7 µM）和ROCK-II（IC50 = 270 nM）。可用于区分PKA和cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（例如GEFI，GEFII或Epac（由cAMP直接激活的交换蛋白））的作用。增强人细胞系BM 13674中辐射诱导的凋亡。也可购买10 mM（1 mg/193 µl）H-89，2HCl的DMSO溶液（目录号371962）。
一种细胞可渗透性、选择性、可逆、ATP竞争性和有效的蛋白激酶A（Ki=48 nM）抑制剂。在高几倍的浓度下抑制其他激酶：肌球蛋白轻链激酶（Ki = 28.3 µM），Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（Ki = 29.7 µM），蛋白激酶C（Ki = 31.7 µM），酪蛋白激酶I（Ki = 38.3 µM）和Rho激酶II（IC50 = 270 nM）。可用于区分PKA和cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（例如GEFI或Epac（由cAMP直接激活的交换蛋白）和GEFII）的作用。据报道，通过阻断Rho激酶II的作用，在NG 108-15细胞（~1 mM）中诱导神经突形成。

生化/生理作用

靶标Ki：48 nM，对于蛋白激酶A
首要靶标
PKA

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

在复溶后存放于冰箱（4°C）。储备溶液在4°C下可稳定保存4个月。

其他说明

Leemhuis, J., et al. 2002.J. Pharmacol.Exp.Ther.300, 1000.
Davies, S.P., et al. 2000.Biochem.J.351, 95.
Kawasaki, H., et al. 1998.Science 282, 2275.
de Rooij, J., et al. 1998.Nature 396, 474.
Findik, D., et al. 1995.J. Cell.Biochem.57, 12.
Geilen, C.C.1992.FEBS Lett.309, 381.
Chijiwa, T., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 5267.
Combest, W.L., et al. 1988.J. Neurochem.51, 1581.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

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