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文件

K3888

Sigma-Aldrich

Kenpaullone

≥98%

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别名:
9-溴-7,12-二氢-吲哚并[3,2-d][1]苯并吖庚因-6（5H）-酮, NSC 664704
经验公式（希尔记法）:
C16H11BrN2O
CAS号:
142273-20-9
分子量:
327.18
MDL编号:
MFCD02683595
PubChem化学物质编号:
24278507

检测方案

≥98%

形式

solid

颜色

yellow

溶解性

DMSO: 18 mg/mL, clear, yellow

储存温度

2-8°C

SMILES string

Brc1ccc2[nH]c-3c(CC(=O)Nc4ccccc-34)c2c1

InChI

1S/C16H11BrN2O/c17-9-5-6-14-11(7-9)12-8-15(20)18-13-4-2-1-3-10(13)16(12)19-14/h1-7,19H,8H2,(H,18,20)

InChI key

QQUXFYAWXPMDOE-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... CDC2(983)
mouse ... Gsk3b(56637)
rat ... Gsk3b(84027)

应用

Kenpaullone已被用作：
  • 糖原合成酶激酶 3 (GSK3)/周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂，以研究对人类神经祖细胞系的影响
  • Krupple类因子4 (KLF4)抑制剂，用于Gs-coupled designer GPCR (Gs DREADD= GsD)刺鼠相关肽(GsD-AgRP)小鼠
  • GSK3/CDK抑制剂，以研究对海胆胚胎发育的影响。

生化/生理作用

Kenpaullone也是一种糖原合成酶激酶3β (GSK3β)的抑制剂。它还可抑制周期蛋白依赖性激酶1 (CDK1/cyclin B)、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E和 CDK5/p25，主要通过三磷酸腺苷(ATP)结合的竞争性抑制。

特点和优势

该化合物在受体分类和信号转导手册的 CDKs 和 GSK-3 页面上有重点介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

包装

在氩气环境中储存

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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D W Zaharevitz et al.
Cancer research, 59(11), 2566-2569 (1999-06-11)
Analysis of the National Cancer Institute Human Tumor Cell Line Anti-Cancer Drug Screen data using the COMPARE algorithm to detect similarities in the pattern of compound action to flavopiridol, a known inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs), has suggested several possible
Letizia Anello et al.
Comparative biochemistry and physiology. Toxicology & pharmacology : CBP, 204, 36-44 (2017-11-13)
The selection and validation of bioactive compounds require multiple approaches, including in-depth analyses of their biological activity in a whole-animal context. We exploited the sea urchin embryo in a rapid, medium-scale range screening to test the effects of the small
Ken-ichiro Nakajima et al.
Nature communications, 7, 10268-10268 (2016-01-09)
Agouti-related peptide (AgRP) neurons of the hypothalamus play a key role in regulating food intake and body weight, by releasing three different orexigenic molecules: AgRP; GABA; and neuropeptide Y. AgRP neurons express various G protein-coupled receptors (GPCRs) with different coupling
Tomohiro Kitabayashi et al.
Scientific reports, 9(1), 10049-10049 (2019-07-13)
Cancer stem cells are associated with chemoresistance and rapid recurrence of malignant tumors, including glioblastoma (GBM). Although temozolomide (TMZ) is the most effective drug treatment for GBM, GBM cells acquire resistance and become refractory to TMZ during treatment. Therefore, glioma
AZD5438 a GSK-3a/b and CDK inhibitor is antiapoptotic modulates mitochondrial activity and protects human neurons from mitochondrial toxins.
Shi, et al.
Scientific Reports, 13, 8334-8334 (2023)
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