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文件

M6191

Sigma-Aldrich

GW9662

>98% (HPLC)

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别名:
2-氯-5-硝基-N-苯基苯甲酰胺
经验公式（希尔记法）:
C13H9ClN2O3
CAS号:
22978-25-2
分子量:
276.68
MDL编号:
MFCD01215270
PubChem化学物质编号:
24278560
NACRES:
NA.77

检测方案

>98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white

溶解性

DMSO: 26 mg/mL
H2O: insoluble

储存温度

2-8°C

SMILES string

[O-][N+](=O)c1ccc(Cl)c(c1)C(=O)Nc2ccccc2

InChI

1S/C13H9ClN2O3/c14-12-7-6-10(16(18)19)8-11(12)13(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H,15,17)

InChI key

DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... PPARG(5468)

应用

Gw9662用作过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ）的拮抗剂，存在于人类多能干细胞中 也存在于去氧肾上腺素刺激的心肌细胞中 并抑制替米沙坦嗜铬细胞瘤PC12细胞的保护作用。

生化/生理作用

GW9662是一种不可逆的PPARγ拮抗剂。GW9662可抑制结缔组织生长因子，并通过IL-4激活CD36。
Gw9662（2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺）与过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ）的配体结合位点结合，抑制脂肪细胞分化。即使在PPARγ 激动剂罗格列酮存在的情况下，它也有利于抑制乳腺癌细胞系的细胞生长。它刺激M2c巨噬细胞分化，触发生长停滞特异性蛋白6（Gas6）的表达。GW9662与其他PPARγ 配体联合使用，可对胶质母细胞瘤干细胞产生抗增殖作用，可能会成为有效的治疗剂。

特点和优势

该化合物在受体分类和信号转导手册的 核受体（PPAR） 页面上有详细描述。如需浏览其他手册页面，请点击此处。

法律信息

根据Glaxo­Smith­Kline协议，仅为研究目的出售

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Bezafibrate attenuates pressure overload-induced cardiac hypertrophy and fibrosis
Xu SC, et al.
PPAR Research, 2017(43), 26303-26313 (2017)
Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662
Leesnitzer LM, et al.
Biochemistry, 41(21), 6640-6650 (2002)
The synergistic enhancement of cloning efficiency in individualized human pluripotent stem cells by peroxisome proliferative-activated receptor-gamma (PPARgamma) activation and rho-associated kinase (ROCK) inhibition
Kajabadi NS, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 290(43), 26303-26313 (2015)
Combination Treatment with PPARgamma Ligand and Its Specific Inhibitor GW9662 Downregulates BIS and 14-3-3 Gamma, Inhibiting Stem-Like Properties in Glioblastoma Cells
Im CN
BioMed Research International, 2017(1), 36-36 (2017)
The PPAR-gamma antagonist GW9662 elicits differentiation of M2c-like cells and upregulation of the MerTK/Gas6 axis: a key role for PPAR-gamma in human macrophage polarization
Zizzo G and Cohen PL
Journal of Inflammation, 12(1), 36-36 (2015)
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