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氟化构建块

三种化学结构呈现在彩色几何背景上。左侧蓝色六边形标注着"2-溴-4-氟吡啶",其对应分子结构显示吡啶环带有溴(Br)和氟(F)取代基。 中央黄色正方形标注"2,2-二氟乙胺",其分子式为NH₂CHF₂。右侧紫色五边形呈现"1,1,1-三氟-3-甲基-2-丁烯-1-醇",分子结构图中可见多个氟原子(F)及连接于支链碳链的羟基(OH)。

我们将通过丰富的含氟构建模块组合确保您的工作持续推进,其中包含具有常见且理想取代基的化合物,例如三氟甲基(TFM)、二氟甲基(DFM)、三氟甲磺酸酯及五氟硫基。 在有机分子中引入氟原子或氟代烷基,可在最小立体位阻干扰下调节其物理化学性质(如稳定性、反应性、亲脂性及酸度),并能显著提升先导化合物的筛选效率。¹ 此外,相较于非氟化同系物,氟化构建模块展现出更优异的热稳定性。 据估计,约 30% 的所有新批准药物2、超过 50% 的批准畅销药3(如立普妥® 和百忧解®)以及约 25% 的许可除草剂1(如三氟草胺和氟萘胺)都含有一个或多个氟原子,这些产品的年销售额高达数十亿美元。

除在药物化学领域拥有众多应用外,含氟构建块在材料化学、农用化学及普通有机化学中同样具有重要价值。  在材料化学领域,最广为人知的氟化化合物当属聚四氟乙烯(PTFE,即特氟龙),其应用涵盖不粘涂层、润滑剂及碳纤维复合材料生产。氟元素在除草剂与杀虫剂中的引入,催生了性能显著优于非氟化同类产品的农用化学品子类。

我们同时提供多样化的全氟化及氟标记构建模块,以及氟化有机金属底物。结合我们广泛的常规与独特氟化试剂,您将获得强大的工具包,助您开拓新型目标化合物的研究疆域。


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参考文献

1.
Fujiwara T, O'Hagan D. 2014. Successful fluorine-containing herbicide agrochemicals. Journal of Fluorine Chemistry. 16716-29. https://doi.org/10.1016/j.jfluchem.2014.06.014
2.
Zhou Y, Wang J, Gu Z, Wang S, Zhu W, Aceña JL, Soloshonok VA, Izawa K, Liu H. 2016. Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II?III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas. Chem. Rev.. 116(2):422-518. https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.5b00392
3.
Han J, Butler G, Moriwaki H, Konno H, Soloshonok VA, Kitamura T. Kitamura Electrophilic Fluorination Using HF as a Source of Fluorine. Molecules. 25(9):2116. https://doi.org/10.3390/molecules25092116
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