(+)-JQ1

JQ1 是三唑并二氮嗪化合物家族的一员，作为pan-BET（溴结构域和额外终端域）家族抑制剂发挥作用。已知 JQ1 可抑制细胞增殖，因此，可用作许多癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。

为了研究 JQ1 对 HIV-1 潜伏期的逆转作用，已将 JQ1 用于流式细胞术、细胞活性检测和定量 PCR 检测。

(+)-JQ1 是 BET 溴结构域蛋白（包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT）的高亲和力、强效和选择性抑制剂。(+)-JQ1（也称为 SGCBD01）是 (+/-)-JQ1 的活性对映异构体，可抑制 Brd4（含溴结构域 4），通过两个串联的溴结构域（BD1 和 BD2）与染色质形成复合物，这两个溴结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合，从而可调节延伸因子 b 和其他转录因子对特定启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。(+)-JQ1 可抑制 Brd4 与 TNFa 和 E-选择素启动子元件的募集和结合，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP（光漂白后荧光恢复）试验中加速恢复时间。因此 (+)-JQ1 是研究 Brd4 在转录起始中作用的有用工具。

有关(+)-JQ1 的表征详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 JQ-1 探针摘要 。

(-)-JQ1 是活性对映体 (+)-JQ1 的阴性对照。(-)-JQ1 可从 Sigma 获得。要了解更多信息并购买(-)-JQ1， 请单击此处 。

要了解有关表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问 sigma。com/sgc

(+) JQ-1是表观遗传化学探针，可通过与结构基因组学联盟（SGC）合作获得。想了解更多信息、查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。

这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

化学探针门户网站已对 JQ1 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 JQ1 探针摘要 。