PZ0299
PF-05175157
≥98% (HPLC)
别名:
1,4-二氢-1′-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-6-羰基）-1,4-二氢螺并[吲唑-5,4′-哌啶]-7(6H)-酮, 1-异丙基-1-（2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基）-1,4-二氢螺并[吲唑-5,4-哌啶] -7（6H）-酮
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关于此项目
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
storage temp.
room temp
SMILES string
CC(C)N(N=C1)C2=C1CC3(CCN(C(C4=CC(NC(C)=N5)=C5C=C4)=O)CC3)CC2=O
InChI
1S/C23H27N5O2/c1-14(2)28-21-17(13-24-28)11-23(12-20(21)29)6-8-27(9-7-23)22(30)16-4-5-18-19(10-16)26-15(3)25-18/h4-5,10,13-14H,6-9,11-12H2,1-3H3,(H,25,26)
InChI key
BDXXSFOJPYSYOC-UHFFFAOYSA-N
Application
PF-05175157已用作乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂，研究其对黄病毒感染的影响。
Biochem/physiol Actions
PF-05175157 是乙酰辅酶 A 羧化酶亚型 ACC1（主要位于肝脏和脂肪组织中）和亚型 ACC2（主要位于骨骼肌和心肌中）的有效和选择性抑制剂，IC50 值分别为 27 nM 和 33 nM。 乙酰辅酶 A 羧化酶（ACC）生成丙二酰辅酶 A，丙二酰辅酶 A 是从头脂肪生成的底物，并且通过抑制肉碱-棕榈酰转移酶 I（CPT-1）也作为线粒体脂肪酸 β-氧化的抑制剂，该酶负责长链脂肪酰基辅酶 A 跨线粒体膜的运输。 人们希望 ACC 抑制剂能抑制从头脂肪形成和增加长链脂肪酸的 β 氧化作用，具有治疗 2 型糖尿病、肝脂肪变性和癌症的潜力。在用于糖尿病治疗的 I 期临床研究中，PF-05175157 抑制了从头脂肪形成并增加了全身脂肪酸的净利用率。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable