SML1914
TUG-891
≥98% (HPLC)
别名:
3-（4-（（4-氟-4-甲基-[1,1-联苯基] -2-基）甲氧基）苯基）-丙酸, 4-[(4-氟-4′-甲基[1,1′-联苯] -2-基）甲氧基]-苯丙酸, TUG 891, TUG891
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关于此项目
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear
storage temp.
room temp
SMILES string
Fc1cc(c(cc1)c3ccc(cc3)C)COc2ccc(cc2)CCC(=O)O
InChI
1S/C23H21FO3/c1-16-2-7-18(8-3-16)22-12-9-20(24)14-19(22)15-27-21-10-4-17(5-11-21)6-13-23(25)26/h2-5,7-12,14H,6,13,15H2,1H3,(H,25,26)
InChI key
LPGBXHWIQNZEJB-UHFFFAOYSA-N
Biochem/physiol Actions
TUG-891 是一种 GPR120 激动剂，通过诱导棕色脂肪中的线粒体呼吸，帮助刺激新陈代谢健康。它能够增强小鼠脂质的氧化作用并减少脂肪量。
TUG-891 是人长链游离脂肪酸（FFA）受体 FFA4/GPR120 的具有口服活性的、高效、选择性激动剂（受体 β-arrestin-2 募集的 pEC50 = 7.36/FFA4 vs. 4.19/FFA1 HEK 转染子；钙动员的 pEC50 = 7.02/FFA4 vs. 5.30/FFA1 转染子），而对人短链 FFA 受体 FFA2/GPR43 和 FFA3/GPR41 没有任何活性。研究表明，TUG-891 还对鼠 FFA4 的高效部分激动剂活性（pEC50 = 7.77，通过 β-arrestin-2 募集试验的功效为 75％；通过钙动员 pEC50 = 6.89），尽管与 mFFA1 相比选择性降低（通过 β-arrestin-2 募集，pEC50 = 5.92，通过钙动员，pEC50 = 6.41）。据报道，当通过饮水给药（〜20 mg/kg/天）时，TUG-891 可逆转遭受睡眠片断化的小鼠的食物摄入量和体重增加，并显着减轻内脏白色脂肪组织的炎症以及胰岛素抵抗。
长链游离脂肪酸（FFA）受体 FFA4（GPR120）的具有口服活性的、高效和选择性激动剂。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
flash_point_c
Not applicable