182705
CH-223191
The AhR Antagonist, also referenced under CAS 301326-22-7, controls the biological activity of AhR.
别名:
AhR拮抗剂, 2-甲基-2H-吡唑-3-羧基-（2-甲基-4-o-甲苯基-偶氮苯基）-酰胺，CH-223191
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C19H19N5O
化学文摘社编号:
分子量:
333.39
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
产品名称
AhR拮抗剂, The AhR Antagonist, also referenced under CAS 301326-22-7, controls the biological activity of AhR.
SMILES string
[n]1(nccc1C(=O)Nc2c(cc(cc2)\N=N\c3c(cccc3)C)C)C
InChI
1S/C19H19N5O/c1-13-6-4-5-7-17(13)23-22-15-8-9-16(14(2)12-15)21-19(25)18-10-11-20-24(18)3/h4-12H,1-3H3,(H,21,25)/b23-22+
InChI key
LKTNEXPODAWWFM-GHVJWSGMSA-N
assay
≥95% (HPLC)
form
(Orange-brown)
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
orange-brown
solubility
DMSO: 10 mg/mL
shipped in
ambient
Quality Level
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General description
一种细胞可渗透的吡唑并酰胺化合物，以剂量依赖性方式有效阻断TCDD（2，3，7，8-四氯二苯并-对-二恶英）与AhR（芳烃受体）的结合。显示在体外抑制TCDD诱导的HepG2细胞中的AhR转录活性（IC50=30 nM），并在体内预防TCDD引起的小鼠肝毒性和消瘦综合征。与常用的AhR拮抗剂黄酮不同，该抑制剂对雌激素受体的转录活性没有影响，即使在高浓度为10 µM时也没有表现出类似TCDD的激动剂活性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
AhR（芳烃受体）
AhR（芳烃受体）
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：是
靶标IC50：30 nM，体外阻断TCDD诱导的HepG2细胞AhR转录活性
Packaging
用惰性气体包装
Other Notes
Kim, S.H., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 1871.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：刺激性（B）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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