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Merck
CN

203890-M

CRAC通道抑制剂,BTP2

The CRAC Channel Inhibitor, BTP2, also referenced under CAS 223499-30-7, controls the biological activity of CRAC Channel. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

别名:

CRAC通道抑制剂,BTP2

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C15H9F6N5OS
化学文摘社编号:
分子量:
421.32
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
NACRES:
NA.77
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Quality Level

SMILES string

FC(F)(F)c1[n](nc(c1)C(F)(F)F)c2ccc(cc2)NC(=O)c3[s]nnc3C

InChI

1S/C15H9F6N5OS/c1-7-12(28-25-23-7)13(27)22-8-2-4-9(5-3-8)26-11(15(19,20)21)6-10(24-26)14(16,17)18/h2-6H,1H3,(H,22,27)

InChI key

XPRZIORDEVHURQ-UHFFFAOYSA-N

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

solubility

DMSO: 5 mg/mL

General description

一种细胞渗透性吡唑,作为阻滞剂对RBL-2H3细胞中Stim1和Orai1-耦合CRAC(Ca2+释放激活Ca2+)通道-介导SOCE(钙池操纵性Ca2+内流)的抑制(IC50 = 590 nM,Fura-2探针;全细胞膜片钳,含或不含3 µM BTP2/Pyr2时,电流密度峰值pA/pF分别为-1.13和-7.50),相比对TRPC3-表达HEK293细胞中瞬时受体电位阳离子通道TRPC3-介导ROCE(受体操纵性Ca2+内流) (IC50 = 4.21 µM,Fura-2探针;含或不含3 µM BTP2/Pyr2时,pA/pF分别为-1.54和-18.50)的抑制更加强效。在Ca2+信号传导研究中很好地辅助Pyr 3(目录编号648490)、Pyr6和Pyr10作用。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
CRAC通道
靶标IC50:590 nM(Fura-2)

Preparation Note

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。

Other Notes

Schleifier, H., et al. 2012.Br J PharmacolIn Press
Yonetoku, Y., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem.14, 5370.
Yonetoku, Y., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem.14, 4750.
Zitt, C., et al. 2004.J. Biol. Chem.279, 12927.
Trevillyan, J.M., et al. 2001.J. Biol. Chem.276, 48118.
Djuric, S.W., et al. 2000.J. Med. Chem.43, 2975.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:标准处理(A)

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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