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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C15H9F6N5OS
化学文摘社编号:
分子量:
421.32
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
NACRES:
NA.77
Quality Level
SMILES string
FC(F)(F)c1[n](nc(c1)C(F)(F)F)c2ccc(cc2)NC(=O)c3[s]nnc3C
InChI
1S/C15H9F6N5OS/c1-7-12(28-25-23-7)13(27)22-8-2-4-9(5-3-8)26-11(15(19,20)21)6-10(24-26)14(16,17)18/h2-6H,1H3,(H,22,27)
InChI key
XPRZIORDEVHURQ-UHFFFAOYSA-N
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
solubility
DMSO: 5 mg/mL
General description
一种细胞渗透性吡唑,作为阻滞剂对RBL-2H3细胞中Stim1和Orai1-耦合CRAC(Ca2+释放激活Ca2+)通道-介导SOCE(钙池操纵性Ca2+内流)的抑制(IC50 = 590 nM,Fura-2探针;全细胞膜片钳,含或不含3 µM BTP2/Pyr2时,电流密度峰值pA/pF分别为-1.13和-7.50),相比对TRPC3-表达HEK293细胞中瞬时受体电位阳离子通道TRPC3-介导ROCE(受体操纵性Ca2+内流) (IC50 = 4.21 µM,Fura-2探针;含或不含3 µM BTP2/Pyr2时,pA/pF分别为-1.54和-18.50)的抑制更加强效。在Ca2+信号传导研究中很好地辅助Pyr 3(目录编号648490)、Pyr6和Pyr10作用。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
CRAC通道
CRAC通道
靶标IC50:590 nM(Fura-2)
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。
Other Notes
Schleifier, H., et al. 2012.Br J PharmacolIn Press
Yonetoku, Y., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem.14, 5370.
Yonetoku, Y., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem.14, 4750.
Zitt, C., et al. 2004.J. Biol. Chem.279, 12927.
Trevillyan, J.M., et al. 2001.J. Biol. Chem.276, 48118.
Djuric, S.W., et al. 2000.J. Med. Chem.43, 2975.
Yonetoku, Y., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem.14, 5370.
Yonetoku, Y., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem.14, 4750.
Zitt, C., et al. 2004.J. Biol. Chem.279, 12927.
Trevillyan, J.M., et al. 2001.J. Biol. Chem.276, 48118.
Djuric, S.W., et al. 2000.J. Med. Chem.43, 2975.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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Not applicable
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