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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C30H36N2O2 · xHCl
化学文摘社编号:
分子量:
456.62 (free base basis)
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
SMILES string
Cl.N(C)(C)c1ccc(cc1)CN(c4ccc(cc4)C(C)C)C(=O)C2CCCc3c2cc(cc3)OC
InChI
1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H
InChI key
UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
color
white
solubility
DMSO: 50 mg/mL, methanol: 50 mg/mL
shipped in
ambient
Quality Level
General description
一种作为有效、特异性和口服活性C5a受体拮抗剂起作用的四氢萘甲酰胺化合物。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合,以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成(IC50=3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM),没有激动剂活性,最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少(100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服)。
一种强效、特异性和口服活性的C5a受体拮抗剂。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合,以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成(IC50=3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM),没有激动剂活性,最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少(100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服)。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
C5a受体
C5a受体
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞渗透性:否
靶标IC50:3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM,分别为抗C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成
靶标Ki:2.2 nM,针对125I-RHC5a与人中性粒细胞的结合
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
Other Notes
Sumichika, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 49403.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 1
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Tatjana Reif et al.
Cell reports. Medicine, 2(6), 100317-100317 (2021-07-02)
Polymorphonuclear neutrophils (PMNs), the most abundant white blood cells, are recruited rapidly to sites of infection to exert potent anti-microbial activity. Information regarding their role in infection with human immunodeficiency virus (HIV) is limited. Here we report that addition of
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