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Sigma-Aldrich

CXCR4拮抗剂I，AMD3100

The CXCR4 Antagonist I, AMD3100, also referenced under CAS 155148-31-5, controls the biological activity of CXCR4. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

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别名:
CXCR4拮抗剂I，AMD3100, 1,1ʹ-（1,4-亚苯基双（亚甲基））-双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷，8HCl，JM3100
经验公式（希尔记法）:
C28H54N8 · 8HCl
CAS号:
155148-31-5
分子量:
794.47
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

颜色

off-white

溶解性

water: 10 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C28H54N8.8ClH/c1-9-29-15-17-31-13-3-21-35(23-19-33-11-1)25-27-5-7-28(8-6-27)26-36-22-4-14-32-18-16-30-10-2-12-34-20-24-36;;;;;;;;/h5-8,29-34H,1-4,9-26H2;8*1H

InChI key

UEUPDYPUTTUXLJ-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种对称的双环化合物，可拮抗CXCL12（SDF1）与CXCR4的结合（使用大鼠和人CXCR4的IC50分别为108和245 nM），并抑制SDF1诱导的Ca2+通量（在SUP-T1和THP-1培养物中以100 ng/ml的浓度抑制100%）以及CXCR4-而非CCR5-介导的HIV感染（IC50 ≤200 nM），同时增强SDF1与CXCR7的结合（在表达CXCR7的HEK293T细胞在1 mM时约60%）和SDF1诱导β-抑制蛋白募集到CXCR7（在存在和不存在10 µM AMD3100的情况下，EC50分别为6.48和11.8 nM）。据报道，通过静脉内输液施用AMD3100可导致人、狗和小鼠体内造血干细胞动员。对趋化因子通过CXCR1/2/3或CCR1/2/3/4/5/6/7/8/9诱导的信号传导无抑制作用。
一种对称的双环化合物，可拮抗CXCL12（SDF1）与CXCR4的结合（使用大鼠和人CXCR4的IC50分别为108和245 nM），并抑制SDF1诱导的Ca2+通量（在SUP-T1和THP-1培养物中以100 ng/ml的浓度抑制100%）以及CXCR4-而非CCR5-介导的HIV感染（IC50 ≤200 nM），同时增强SDF1与CXCR7的结合（在表达CXCR7的HEK293T细胞在1 mM时约60%）和SDF1诱导β-抑制蛋白募集到CXCR7（在存在和不存在10 µM AMD3100的情况下，EC50分别为6.48和11.8 nM）。据报道，通过静脉内输液施用AMD3100可导致人、狗和小鼠体内造血干细胞动员。对趋化因子通过CXCR1/2/3或CCR1/2/3/4/5/6/7/8/9诱导的信号传导无抑制作用。也可以50 mM的H2O溶液（目录号239825）提供。

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。

其他说明

Kalatskaya, I., et al. 2009.Mol.Pharmacol.77, 1240.
Pitchford, S.C., et al. 2009.Cell Stem Cell4, 62.
De Clercq, E. 2009.Biochem.Pharmacol., 1655.
Thoma, G., et al. 2008.J. Med. Chem.51, 7915.
De Clercq, E. 2000.Mol.Pharmacol.57, 833.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

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Pharmaceutics, 13(10) (2021-10-24)
Biomaterials are designed to improve impaired healing of injured tissue. To accomplish better cell integration, we suggest to coat biomaterial surfaces with bio-functional proteins. Here, a mussel-derived surface-binding peptide is used and coupled to CXCL12 (stromal cell-derived factor 1α), a
Mark Soave et al.
Cell chemical biology, 27(10), 1250-1261 (2020-07-02)
Camelid single-domain antibody fragments (nanobodies) offer the specificity of an antibody in a single 15-kDa immunoglobulin domain. Their small size allows for easy genetic manipulation of the nanobody sequence to incorporate protein tags, facilitating their use as biochemical probes. The

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