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Merck
CN

266785

二酰基甘油激酶抑制剂I

The Diacylglycerol Kinase Inhibitor I, also referenced under CAS 93076-89-2, controls the biological activity of Diacylglycerol Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

别名:

二酰基甘油激酶抑制剂I, R59022,6-{2-{4-[(p-氟苯基)苯基亚甲基]-1-哌啶基}乙基}-7-甲基-5H-噻唑基-[3,2-a]-嘧啶-5-酮

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C27H26FN3OS
化学文摘社编号:
分子量:
459.58
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77
MDL number:
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SMILES string

Fc1ccc(cc1)C(=C3CCN(CC3)CCc4[c]([n]5c([s]cc5)nc4C)=O)c2ccccc2

InChI

1S/C27H26FN3OS/c1-19-24(26(32)31-17-18-33-27(31)29-19)13-16-30-14-11-22(12-15-30)25(20-5-3-2-4-6-20)21-7-9-23(28)10-8-21/h2-10,17-18H,11-16H2,1H3

InChI key

MFVJXLPANKSLLD-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

white

solubility

ethanol: 12 mg/mL, DMSO: 4 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

10-30°C

Quality Level

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General description

通过抑制二酰基甘油代谢增强蛋白激酶C的活性。抑制二酰基甘油激酶(IC50 = 2.8 µM),而不影响磷酸二酯酶或磷脂酰肌醇激酶。在信号转导肌醇脂质代谢研究中增强这种效应。抑制完整细胞(IC50 = 3.6 µM)和分离膜(IC50 = 6.7 µM)中的人血小板DAG激酶。在猪胸腺细胞溶质中,它抑制80 kDa DAG激酶(IC50 = 10 µM),但对150 kDa DAG激酶没有效应。弱多巴胺D2和组胺H1拮抗剂和强5-羟色胺-S2拮抗剂。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
二酰基甘油激酶
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞渗透性:否

Preparation Note

在复溶后存放于冰箱(4°C)。储备溶液在4°C下可稳定保存3个月。

Other Notes

Goin, M., et al. 1993.FEBS Lett.316, 68.
Ohtsuka, T., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 15418.
de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1985.J. Biol. Chem.260, 15762.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:刺激性(B)

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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