胰高血糖素受体拮抗剂II

一种可渗透细胞的三芳基吡咯化合物，可作为选择性、非竞争性、高亲和力胰高血糖素受体拮抗剂（IC₅₀=3.7 nM，63 nM和60 nM，分别抑制标记的胰高血糖素与人，鼠和犬胰高血糖素受体的结合）。在Mg²⁺存在下表现出减弱的拮抗特性（降低≥20倍），并且对大鼠，豚鼠和兔胰高血糖素受体的亲和力较弱（IC₅₀ >1 µM）。即使在浓度高达10 µM的情况下，也不会抑制胰高血糖素样肽1（GLP-1）与同源GLP-1受体的结合。不会影响其他GPCR的配体结合，并且只会微弱地影响p38激酶活性（IC₅₀ = 1.44 µM）。有效抑制胰高血糖素诱导的GTP_γS与G_αs的结合（IC₅₀=158 nM）和hGLUR-CHO细胞中的腺苷酸环化酶激活（K_b=25 nM）。显示在小鼠和大鼠中均具有口服生物利用度。

主要靶标
胰高血糖素受体

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：3.7 nM，63 nM和60 nM，分别抑制标记的胰高血糖素与人，鼠和犬胰高血糖素受体的结合

用惰性气体包装

毒性：标准处理（A）

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Dallas-Yang, Q., et al. 2002.Anal.Biochem.301, 156.
Cascieri, M.A., et al. 1999.J. Biol. Chem.274, 8694.
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