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文件

412512

Sigma-Aldrich

IRE1抑制剂 III, 4μ8C

IRE1 Inhibitor III, CAS 14003-96-4, is a cell-permeable. Covalent inhibitor of IRE1 RNase activity (IC₅₀ = 550 and 45 nM, respectively, with 0 & 16 min preincubation in RNA cleavage assays).

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别名:
IRE1抑制剂 III, 4μ8C
经验公式（希尔记法）:
C11H8O4
CAS号:
14003-96-4
分子量:
204.18
MDL编号:
MFCD12027255

质量水平

100

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

powder

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

yellow

溶解性

DMSO: 25 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O=C(C=C1C)OC2=C1C=CC(O)=C2C=O

InChI

1S/C11H8O4/c1-6-4-10(14)15-11-7(6)2-3-9(13)8(11)5-12/h2-5,13H,1H3

InChI key

RTHHSXOVIJWFQP-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种细胞可渗透的香豆素邻羟基醛化合物，通过席夫碱的形成共价靶向IRE1 Lys907，以时间和剂量依赖性方式抑制IRE1 RNase活性（在基于FRET的RNA裂解试验中进行0、2、4、8、16分钟的药物预孵育，IC50分别为550、230、180、100和45 nM），可有效防止ER应激诱导的位点特异性mRNA剪接以及衣霉素（目录号654380）治疗后MEF培养物中RIDD（受调节的IRE1依赖性降解）mRNA降解（针对Xbp1剪接和Scara3降解，IC50分别为6.9和4.1 µM）。还证明可抑制大鼠AR42J肿瘤腺泡胰腺细胞中的ER能力扩展（有效浓度为32 µM）和淀粉酶分泌（IC50<2 µM) upon stress induction by Dexamethasone (Cat. No. 265005）治疗。结构分析表明，IRE1天然构象中水对Lys907的可及性降低，这说明了Lys907席夫碱形成的异常稳定性，并形成了4μ8C和STF083010（目录编号412510）选择性抑制IRE1 RNase的基础。尽管在没有ADP的情况下，4μ8C（而非STF083010）也显示出通过与IRE1 Lys599形成席夫碱来抑制IRE1自磷酸化，但细胞核苷酸阻止4μ8C靶向IRE1 Lys599并在细胞内抑制IRE1激酶活性。
一种细胞可渗透的香豆素邻羟基醛，通过席夫碱的形成共价靶向IRE1 Lys907，以时间和剂量依赖性方式抑制IRE1 RNase活性（在RNA裂解试验中进行0和16分钟的药物预孵育，IC50分别为550和45 nM），可有效防止ER应激诱导的位点特异性mRNA剪接以及衣霉素（目录号654380）治疗后MEF培养物中RIDD（受调节的IRE1依赖性降解）mRNA降解（针对Xbp1剪接和Scara3降解，IC50分别为6.9和4.1 µM）。与STF083010（目录编号412510）相比，在无细胞测定中，4μ8C还显示出在不存在ADP的情况下通过与IRE1 Lys599形成席夫碱来抑制IRE1自磷酸化，但是细胞核苷酸阻止4μ8C在细胞内靶向IRE1 Lys599。

生化/生理作用

主要靶标
IRE1
可逆性：是
细胞可渗透性：是

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液可稳定保存6个月。

其他说明

Cross, B.C.S., et al. 2012.Proc.Natl. acad.Sci. USA109, E869.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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