431050
来普霉素B(Leptomycin B)，来自链霉菌
InSolution, ≥95%, antibiotic inhibitor of nuclear export, impairs the function of CRM1
别名:
InSolution对溴磷，链霉菌属, LMB，染色体区域维持1蛋白抑制剂I，CRM1抑制剂I，输出蛋白1抑制剂I，XPO1抑制剂I
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
liquid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
运输
wet ice
储存温度
−70°C
InChI
1S/C33H48O6/c1-9-28(14-15-29-24(5)13-16-31(36)39-29)19-22(3)12-10-11-21(2)17-25(6)32(37)27(8)33(38)26(7)18-23(4)20-30(34)35/h10-11,13-17,19-20,22,24-27,29,33,38H,9,12,18H2,1-8H3,(H,34,35)/b11-10+,15-14+,21-17+,23-20+,28-19-/t22-,24+,25-,26+,27-,29-,33-/m1/s1
InChI key
YACHGFWEQXFSBS-NRQIOVFOSA-N
一般描述
一种具有末端内酯环的不饱和支链脂肪酸，作为CRM-1介导（输出蛋白-1）核输出的有效抑制剂。具有抗生素、抗真菌和抗肿瘤特性，并阻断G1和G2 期细胞周期的进展。显示在纳摩尔浓度下抑制Rev的核浆易位和阻断mRNA向细胞质的Rev依赖性输出。还显示抑制原代人单核细胞中的HIV-1复制（IC50=600 pM）。有效诱导p53在正常成纤维细胞核中的积累，并保护p53免受Mdm2介导的泛素化和降解。对于涉及真核细胞中核定位和蛋白运输的研究有用。
小心！产品含有挥发性液体。始终保持产品低温。
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一种抗真菌抗生素，由于其与出核因子CRM1相互作用并损害其功能而作为核输出抑制剂。它在抑制Rev的核浆易位，阻断mRNA向细胞质的Rev依赖性输出以及抑制HIV-1在原代人单核细胞中的复制方面的效价约为来普霉素A（目录号431051）的两倍（IC50=600 pM）。此外，LMB有效诱导p53在正常成纤维细胞核中的积累，并保护p53免受Mdm2介导的泛素化和降解。
注意！产品含有挥发性液体。始终保持产品低温。
生化/生理作用
主要靶标
原代人类单核细胞中的HIV-1复制
原代人类单核细胞中的HIV-1复制
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：600 pM抑制原代人类单核细胞中的HIV-1复制
包装
用惰性气体包装
外形
以20 µg/mL（250 µl中含5 µg）的无水乙醇提供
制备说明
初次使用后，等分并冷冻（-70°C）。
其他说明
Kau, T.R., and Silver, P.A.2003.Drug Discov.Today8, 78.
Menendez, S., et al. 2003.Br. J. Cancer88, 636.
Xirodimas, D.P., et al. 2001.Exp.Cell Res.270, 66.
Kudo, N., et al. 1999.Proc.Natl.Acad.Sci. USA96, 9112.
Lain, S., et al. 1999.Exp.Cell Res.248, 457.
Wolff, B., et al. 1997.Chem. Biol.4, 139.
Yoshida, M., et al. 1990.Exp.Cell Res.187, 150.
Komiyama, K., et al. 1985.J. Antibiot.38, 427.
Menendez, S., et al. 2003.Br. J. Cancer88, 636.
Xirodimas, D.P., et al. 2001.Exp.Cell Res.270, 66.
Kudo, N., et al. 1999.Proc.Natl.Acad.Sci. USA96, 9112.
Lain, S., et al. 1999.Exp.Cell Res.248, 457.
Wolff, B., et al. 1997.Chem. Biol.4, 139.
Yoshida, M., et al. 1990.Exp.Cell Res.187, 150.
Komiyama, K., et al. 1985.J. Antibiot.38, 427.
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法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：易燃（J）
警示用语：
Danger
危险声明
危险分类
Eye Irrit. 2 - Flam. Liq. 2
储存分类代码
3 - Flammable liquids
WGK
WGK 1
闪点(°F)
55.4 °F
闪点(°C)
13 °C
法规信息
危险化学品
Yutaka Ogawa et al.
iScience, 24(12), 103503-103503 (2021-12-23)
To understand various intranuclear functions, it is important to know when, what, and how proteins enter the nucleus. Although many methods and commercial kits for nuclear fractionation have been developed, there are still no methods for obtaining a complete nuclear
Mark A Rudolf et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 40(20), 3915-3932 (2020-04-29)
Loss of sensory hair cells causes permanent hearing and balance deficits in humans and other mammals, but for nonmammals such deficits are temporary. Nonmammals recover hearing and balance sensitivity after supporting cells proliferate and differentiate into replacement hair cells. Evidence
Overexpression of II?Ba?? modulates NF-I?B activation of inflammatory target gene expression.
Downton, et al.
Frontiers in molecular biosciences, 10, 1187187-1187187 (2023)
Claudia M Fusco et al.
Nature communications, 12(1), 6127-6127 (2021-10-23)
Owing to their morphological complexity and dense network connections, neurons modify their proteomes locally, using mRNAs and ribosomes present in the neuropil (tissue enriched for dendrites and axons). Although ribosome biogenesis largely takes place in the nucleus and perinuclear region
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