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Merck
CN

480073

Necrosulfonamide

≥95% (HPLC), solid, MLKL inhibitor, Calbiochem®

别名:

MLKL抑制剂,Necrosulfonamide

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C18H15N5O6S2
化学文摘社编号:
分子量:
461.47
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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产品名称

MLKL抑制剂,Necrosulfonamide, MLKL Inhibitor, Necrosulfonamide, CAS 432531-71-0, is a cell-permeable inhibitor that covalently modifies Cys88 and blocks human MLKL adaptor function.

Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

dark yellow

solubility

DMSO: 100 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[S](=O)(=O)(Nc3ncc[n+H]c3OC)c1ccc(cc1)\N=C(/[O-])\C=C\c2[s]c(cc2)[N+](=O)[O-]

InChI

1S/C18H15N5O6S2/c1-29-18-17(19-10-11-20-18)22-31(27,28)14-6-2-12(3-7-14)21-15(24)8-4-13-5-9-16(30-13)23(25)26/h2-11H,1H3,(H,19,22)(H,21,24)/b8-4+

InChI key

FNPPHVLYVGMZMZ-XBXARRHUSA-N

General description

一种细胞渗透性丙烯酰胺化合物。可通过迈克尔加成作用共价修饰Cys86以抑制人类(不抑制鼠类)MLKL接头。抑制人HT-29(使用药物对抗20 ng/mL TNF-&alpha/100 nM Smac类似物/20 µM Z-VAD-诱导死亡的IC50分别为124 nM和2 µM)和FADD-null Jurkat培养物(0.5 µM NSA或10 µM Nec-1对200 ng/mL TNF-&alpha-诱导死亡有80%保护作用)的坏死/坏死性凋亡时,效力强于RIP1抑制剂Nec-1(货号480065)。即使在浓度高达5 µM的情况下,也不能有效抑制鼠的坏死/坏死性凋亡或人RIP3-null Panc-1细胞的凋亡。与通过抑制RIP1-RIP3相互作用防止坏死体形成的Nec-1不同, MLKL抑制MLKL-RIP1-RIP3坏死体复合物与下游效应子相互作用。

Biochem/physiol Actions

主靶
人 MLKL
可逆:否
细胞可渗透性:具有

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

仅使用新鲜的DMSO进行溶解。

Other Notes

Dunai, Z.A., et al. 2012.PLoS One7, e41945.
Sun, L., et al. 2012.Cell 148, 213.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:标准处理(A)


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



分析证书(COA)

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