480415
NF023
A suramin analog that acts as a selective and direct G-protein antagonist for α-subunits of the Go/Gi group (EC50 ~ 300 nM).
别名:
NF023, 8，8ʹ-[羰基双（亚氨基-3，1-亚苯基）]双-（1，3，5-萘三磺酸），6Na，P2X拮抗剂I，嘌呤能受体P2X拮抗剂I
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, desiccated (hygroscopic)
color
white to off-white
solubility
water: soluble
shipped in
ambient
Quality Level
General description
一种苏拉明类似物，作为Go/Gi 组α-亚基的选择性和直接G蛋白拮抗剂（EC50~300 nM）。抑制GTPγS与重组G蛋白α-亚基的结合。通过抑制激动剂特异性三元复合物（激动剂/受体/G蛋白）的形成起作用。NF023不干扰α-亚基和βγ-二聚体之间的相互作用，但与效应结合位点竞争。也是P2X受体拮抗剂（大鼠肌肉中P2X1受体为IC50=240 nM；P2X3受体为IC50=8.5 µM）。引起兴奋性连接电位的浓度依赖性抑制（IC50=4.8 pM）。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
G蛋白Go/Gi组的α-亚基
G蛋白Go/Gi组的α-亚基
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：P2X1为240 nM；大鼠肌肉中P2X3受体为8.5µM；对兴奋性连接电位的抑制为4.8 pM；EC50~300 nM作为Go/Gi组α-亚基的G蛋白拮抗剂
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。避免溶液反复冻融。
Other Notes
Snedden, P., et al. 2000.Br. J. Pharmacol.129, 1089.
Soto, F., et al. 1999.神经药理学38, 141.
Beindle, W., et al. 1996.Mol.Pharmacol.50, 415.
Freissmuth, M., et al. 1996.Mol.Pharmacol.49, 602.
Soto, F., et al. 1999.神经药理学38, 141.
Beindle, W., et al. 1996.Mol.Pharmacol.50, 415.
Freissmuth, M., et al. 1996.Mol.Pharmacol.49, 602.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
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WGK 1
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