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Merck
CN

496000

OM99-2

InSolution, ≥90%, analog inhibitor of human brain memapsin 2

别名:

InSolution OM99-2, EVNLΨAAEF

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C41H64N8O14
化学文摘社编号:
314266-76-7
分子量:
892.99
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD03452932

主要文件

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SMILES string

N([C@H]([C@@H](O)C[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)O)CC(C)C)C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CC(=O)O)C(C)C)CC(=O)N

InChI

1S/C39H60N8O14/c1-18(2)12-24(43-36(57)25(16-29(41)49)45-38(59)32(19(3)4)47-35(56)23(40)15-30(50)51)28(48)13-20(5)33(54)42-21(6)34(55)44-26(17-31(52)53)37(58)46-27(39(60)61)14-22-10-8-7-9-11-22/h7-11,18-21,23-28,32,48H,12-17,40H2,1-6H3,(H2,41,49)(H,42,54)(H,43,57)(H,44,55)(H,45,59)(H,46,58)(H,47,56)(H,50,51)(H,52,53)(H,60,61)/t20-,21+,23+,24+,25+,26+,27+,28+,32+/m1/s1

InChI key

JCNFYXCBSRPSLY-QYTLZHMISA-N

assay

≥90% (HPLC)

form

liquid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated, protect from light

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

相关类别

General description

人脑β-分泌酶的拟肽，高效，紧密结合的过渡态类似物抑制剂（Ki=1.6 nM，重组memapsin-2；Ki=9.58 nM，重组pro-memapsin 2）。由瑞典β-淀粉样前体蛋白（APP）的β-分泌酶位点的模板用Asp替换为Ala而设计。包括Leu和Ala之间的非水解羟基乙烯等排体。还报告了以更高的水平（Ki=48 nM）抑制组织蛋白酶D。
人脑memapsin 2的八个残基的拟肽，紧密结合的过渡态类似物抑制剂（Ki=1.6 nM，重组memapsin 2；Ki=9.58 nM，重组pro-memapsin 2）。也抑制组织蛋白酶D（Ki=48 nM）。这种天冬氨酰蛋白酶抑制剂是从瑞典β-淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的β-分泌酶位点的模板设计的，其中Asp替换为Ala；还包括Leu和Ala之间的非水解羟基乙烯等排体。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
人脑memapsin 2
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标Ki：重组memapsin 2为1.6 nM；针对重组pro-memapsin 2为9.58 nM；组织蛋白酶D为48 nM

Packaging

用惰性气体包装

Physical form

1 mM（250 µg溶于280 µl）DMSO溶液。作为三氟乙酸盐提供。

Preparation Note

初次融化后，等分并冷冻（-20°C）。避免溶液反复冻融。

Other Notes

Ghosh, A.K., et al. 2001.J. Med. Chem.44, 2865.
Turner III, R.T., et al. 2001.Biochemistry40, 10001.
Ghosh, A.K., et al. 2000.J. Am. Chem. Soc.122, 3522.
Hong, L., et al. 2000.Science290,150.
Glu-Val-Asn-Leu-Ψ-Ala-Ala-Glu-Phe[Ψ表示CONH被（S）-CH（OH）CH₂取代]

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

存储类别

10 - Combustible liquids

wgk

WGK 1

flash_point_f

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

flash_point_c

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

分析证书(COA)

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