5.04173
MAT2A抑制剂II，FIDAS-5
别名:
MAT2A抑制剂II，FIDAS-5, 甲硫氨酸S-腺苷转移酶2A抑制剂II，FIDAS5，（E）-4-（2-氯-6-氟苯乙烯基）-N-甲基苯胺
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C15H13ClFN
化学文摘社编号:
分子量:
261.72
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
semisolid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
assay
≥98% (HPLC)
Quality Segment
form
semisolid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
yellow
solubility
DMSO: 100 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Fc1c(c(ccc1)Cl)\C=C\c2ccc(cc2)NC
InChI key
KXVXICBOMOGFMH-JXMROGBWSA-N
General description
细胞可渗透的FIDAS-3的氟化N，N-二烷基氨基均二苯乙烯(FIDAS)类似物，在无细胞测定（FIDAS-5的IC50 = 2.1 µM，FIDAS-3的IC50=4.9 µM；[L-Met]=[ATP]=1 mM，[MAT2A]=10 µg/mL；在反应30分钟之前预孵育FIDAS 20分钟）和基于细胞的（使用3 µM FIDAS-5或10µ M FIDAS-3处理36小时后，LS174T细胞中SAM和SAH水平分别降低64%和56%）测定中在抑制MAT2A催化的SAM（S-腺苷甲硫氨酸）合成方面均比FIDAS-3强>2倍。显示3 µM的FIDAS-5在体外可完全抑制LS174T CRC（结肠直肠癌）的增殖长达7 d，口服给药时，可有效抑制小鼠体内HT29 CRC肿瘤的扩增（在HT29异种移植18天后降低58%；从第4天开始20 mg/kg/天）。计算机辅助的计算机模拟预测FIDAS-3&-5在MAT2A二聚体的界面处靶向SAM结合口袋，并且体外结合研究显示FIDAS-3有效地与SAM竞争结合MAT2A。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
MAT2A
MAT2A
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Zhang, W., et al. 2013.ACS Chem. Biol.8, 796.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable