5.04712
β-连环蛋白/Tcf抑制剂VI, ICG-001
别名:
β-连环蛋白/Tcf抑制剂VI, ICG-001, （6S，9aS）-六氢-6-（（4-羟基苯基）甲基）-8-（1-萘甲基）-4，7-二氧-N-（苯基甲基）-2H-吡嗪并[1，2-a]嘧啶-1（6H）-甲酰胺，（6S）-N-苄基-6-（对羟基苯基甲基）-8-（1-萘甲基）-4，7-二氧六氢-2H-PYRA
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C33H32N4O4
化学文摘社编号:
分子量:
548.63
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
SMILES string
N21[C@@H](N(CCC2=O)C(=O)NCc6ccccc6)CN(C(=O)[C@@H]1Cc5ccc(cc5)O)Cc3c4c(ccc3)cccc4
InChI
1S/C33H32N4O4/c38-27-15-13-23(14-16-27)19-29-32(40)35(21-26-11-6-10-25-9-4-5-12-28(25)26)22-30-36(18-17-31(39)37(29)30)33(41)34-20-24-7-2-1-3-8-24/h1-16,29-30,38H,17-22H2,(H,34,41)/t29-,30+/m0/s1
InChI key
HQWTUOLCGKIECB-XZWHSSHBSA-N
assay
≥99% (HPLC)
form
powder
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
off-white
solubility
DMSO: 100 mg/mL
Quality Level
相关类别
General description
一种可渗透细胞的吡嗪嘧啶甲酰胺，可与β-catenin竞争CBP（CREB结合蛋白）结合（在SW480和C2C12培养物中为5至10 µM，持续24 h），并在体外培养（在SW480，HCT116，大鼠RLT-6TN和原代人IPF肺成纤维细胞中为5至25 µM；4至24 h）和小鼠体内中选择性地阻止CBP-而非p300-依赖性TCF/β-catenin转录调控（通过渗透泵输注5 mg/kg/天），同时不影响AP-1或CRE复合物介导的CBP依赖性转录活性。在表达PS-1 L286V突变体的PC-12培养物中，NGF刺激后，ICG-001选择性阻断CBP/TCF/β-catenin复合物的形成可重新激活p300//TCF/β-catenin介导的神经元分化（在有或没有10 µM ICG-001的情况下，带有神经突生长的细胞群体分别为wt Ps-1对照水平的90%和17%），并有效缓解博来霉素（0.08单位/50 µL/小鼠；鼻内给药）诱导小鼠肺纤维化（通过渗透泵输注5 mg/kg/天；博来霉素诱导前1 d开始10 d处理或博来霉素诱导后21 d开始21 d处理）。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
CREB结合蛋白
CREB结合蛋白
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
仅使用新鲜的DMSO进行复溶。
Other Notes
Yan, D., et al. 2012.J. Biol. Chem.287, 8598.
Henderson, W.R.Jr, et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.107, 14309.
Eguchi, M., et al. 2005.Med Chem.1, 467.
Ma, H., et al. 2005.Oncogene.24, 3619.
Teo, J.L., et al. 2005.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.102, 12171.
Emami, K.H., et al. 2004.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.101, 12682.
Henderson, W.R.Jr, et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.107, 14309.
Eguchi, M., et al. 2005.Med Chem.1, 467.
Ma, H., et al. 2005.Oncogene.24, 3619.
Teo, J.L., et al. 2005.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.102, 12171.
Emami, K.H., et al. 2004.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.101, 12682.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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