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5.05477

MLN4924

Name: MLN4924
Brand: MM

≥98% (HPLC), solid, NAE inhibitor, Calbiochem^®

别名:

NAE抑制剂，MLN4924, ((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚满-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基} -2-羟基环戊基)氨基磺酸甲酯,NEDD8活化酶抑制剂

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₂₁H₂₅N₅O₄S

化学文摘社编号:

905579-51-3

分子量:

443.52

MDL number:

MFCD00003858

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

solid

Storage condition:

OK to freeze, protect from light

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属性

产品名称

NAE抑制剂，MLN4924,

assay

≥98% (HPLC)

Quality Segment

100

form

solid

potency

4.7 nM IC₅₀

manufacturer/tradename

Calbiochem^®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

light beige

solubility

DMSO: 100 mg/mL

storage temp.

2-8°C

说明

General description

MLN4924 是一种特定的小分子 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂。Neddylation 涉及将泛素样分子 Nedd8 添加到靶蛋白中。这种翻译后蛋白质修饰与癌症发展有关。MLN4924确知可在 ccRCC 细胞中诱导剂量依赖性抗增殖、抗迁移、抗侵袭。MLN4924 是一种可穿透细胞的 AMP 模拟物。经证其作用机制可靶向NEDD8活化E1酶NAE核苷酸结合位点，并经历NAE催化的共价NEDD8加合物形成的细胞渗透性AMP模拟物，而该加合物反过来会作为一种紧密集合、ATP竞争性NAE抑制剂（IC50 = 4.7 nM），针对UAE/UBA1、UBA6/UBE1L2、SAE、ATG7、腺苷受体A1/A2A/A2B/A3或一组12种的细胞激酶表现了大幅减低或很低的效力。选择性降低细胞内Ubc12-NEDD8而非Ubc9-SUMO或Ubc10-Ub硫酯的形成（24小时内HCT-116培养物中的ICmax = 90 nM），从而导致cullin-RING连接酶底物升高。在体外（IC50从50 nM到1.03 µM）和体内鼠异种移植模型（30至60 mg/kg，通过s.c.）中均显示出可通过凋亡诱导而对各种癌细胞的生长进行抑制。

Application

MLN4924可用作 Neddylation 抑制剂：

处理稳定表达 GaLV/MLV 嵌合体构建体的细胞系，以研究其对病毒转导和传染性的影响
研究其对 LCMT1 积累的影响，揭示其在调节 LNCaP 细胞中 LCMT1 稳定性和降解方面的潜在作用
研究 UBX-390 通过蛋白酶体作用在前列腺癌细胞系中介导的雄激素受体 (AR) 降解

Biochem/physiol Actions

可逆：否

细胞可渗透性：具有

首要靶标
NEDD8活化酶

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

仅使用新鲜的DMSO进行溶解。

溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液可在-20°C最长稳定1个月。

Other Notes

Milhollen, M.A., et al. 2010.Blood116, 1515.

Brownell, J.E., et al. 2010.Mol.Cell37, 102.

Soucy, T.A., et al. 2009.Nature458, 73.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

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Not applicable

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