5.05601
LRH-1拮抗剂
别名:
LRH-1拮抗剂, 核受体亚家族5 A组成员2拮抗剂，1-（3ʹ-（1-（2-吗啉乙基）-1H-吡唑-3-基）联苯-3-基）乙酮，1-（3ʹ-（1-（2-（4-吗啉基）乙基）-1H-吡唑-3-基）-3-联苯基）乙酮，肝受体同系物1拮抗剂，NR5A2
方案
≥98% (HPLC)
质量水平
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
pale yellow
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
通过直接亲和相互作用（Kd = 1.5 µM）靶向LRH-1/NR5A2配体结合域（LBD）的可渗透细胞的吡唑基联苯乙酮化合物，可防止LRH-1呈现活性构象。显示拮抗LRH-1-依赖性G0S2转录，但不拮抗SF-1-依赖性G0S2转录（IC50 = 5 µ M，而在10 µM时无抑制作用；在HEK293转染子中四环素诱导后3小时开始24小时药物治疗），在浓度高达10 µM的基于HeLa的报告基因反式激活分析中，对AR（雄激素受体），ERα（雌激素受体α）或TRβ（甲状腺激素受体β）转录活性没有抑制作用。据报告在表达LRH-1的癌症培养物中表现出非细胞毒性抗增殖活性（细胞系/GI50=AsPC-1/20 µM，HT-29/15 µM，MDA-MB-468/20 µM，T47D/20 µM），而对不表达LRH-1的胰腺癌L3.3系的增殖效果要差得多（40 µM时抑制20%）。
生化/生理作用
主要靶标
LRH-1
LRH-1
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
制备说明
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Benod, C., et al. 2013.J. Biol. Chem.288, 19830.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：标准处理（A）
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
法规信息
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