5.05601
LRH-1拮抗剂
别名:
LRH-1拮抗剂, 核受体亚家族5 A组成员2拮抗剂，1-（3ʹ-（1-（2-吗啉乙基）-1H-吡唑-3-基）联苯-3-基）乙酮，1-（3ʹ-（1-（2-（4-吗啉基）乙基）-1H-吡唑-3-基）-3-联苯基）乙酮，肝受体同系物1拮抗剂，NR5A2
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C23H25N3O2
化学文摘社编号:
分子量:
375.46
MDL number:
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
41106200
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze
protect from light
color
pale yellow
solubility
DMSO: 100 mg/mL
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Biochem/physiol Actions
主要靶标
LRH-1
LRH-1
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
General description
通过直接亲和相互作用（Kd = 1.5 µM）靶向LRH-1/NR5A2配体结合域（LBD）的可渗透细胞的吡唑基联苯乙酮化合物，可防止LRH-1呈现活性构象。显示拮抗LRH-1-依赖性G0S2转录，但不拮抗SF-1-依赖性G0S2转录（IC50 = 5 µ M，而在10 µM时无抑制作用；在HEK293转染子中四环素诱导后3小时开始24小时药物治疗），在浓度高达10 µM的基于HeLa的报告基因反式激活分析中，对AR（雄激素受体），ERα（雌激素受体α）或TRβ（甲状腺激素受体β）转录活性没有抑制作用。据报告在表达LRH-1的癌症培养物中表现出非细胞毒性抗增殖活性（细胞系/GI50=AsPC-1/20 µM，HT-29/15 µM，MDA-MB-468/20 µM，T47D/20 µM），而对不表达LRH-1的胰腺癌L3.3系的增殖效果要差得多（40 µM时抑制20%）。
Other Notes
Benod, C., et al. 2013.J. Biol. Chem.288, 19830.
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
法规信息
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