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Merck
CN

5.05767

GSK -3beta抑制剂XXVII,CESI

别名:

GSK -3beta抑制剂XXVII,CESI

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C19H16ClNO6S
化学文摘社编号:
分子量:
421.85
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
Assay:
≥96% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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SMILES string

CC1=CC2=C(C(=C1)N3CCCS3(=O)=O)OC(=C(C2=O)O)C4=CC(=C(C=C4)O)Cl

assay

≥96% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

yellow

solubility

DMSO: 50 mg/mL

storage temp.

−20°C

Quality Level

General description

一种细胞可渗透的,3-羟基色酮衍生的化合物,可作为 GSK-3β的选择性和可逆抑制剂(IC50<100 nM)。研究表明,其可增强 Ser9 的磷酸化。对包括 AMPK 和 Akt 在内的其他 15 种蛋白激酶没有抑制作用。通过阻断 GSK-3β 的活性,它可以作为 b-catenin 信号的正调节剂。不会影响 3T3-L1 前脂肪细胞的活力或生长速率,但是,它会显著降低其分化为脂肪细胞的能力(˜50 至 100 nM)。通过下调 C/EBPa 和 PPARg 发挥抗脂肪形成活性。研究表明,其在饮食诱导的肥胖小鼠中可减少脂肪细胞大小并减少体重增加,而不会影响其日常食物摄入。

Biochem/physiol Actions

主靶
GSK3b
细胞可透过性:是

Preparation Note

重悬后,等分并冻存(-20°C)。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

Other Notes

S. Lee et al. 2013, Biochemical Pharmacology85, 965.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:标准处理(A)

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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