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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C26H35NO6
化学文摘社编号:
分子量:
457.56
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
产品名称
Lactimidomycin,
assay
≥98% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
potency
37.8 nM IC50
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white
solubility
DMSO: soluble
storage temp.
−20°C
SMILES string
N1C(=O)CC(CC1=O)CC(O)CC(=O)C(C)\C=C(/C2OC(=O)\C=C/CC\C=C/C=C\C2C)\C
InChI
1S/C26H35NO6/c1-17-10-8-6-4-5-7-9-11-25(32)33-26(17)19(3)12-18(2)22(29)16-21(28)13-20-14-23(30)27-24(31)15-20/h4,6,8-12,17-18,20-21,26,28H,5,7,13-16H2,1-3H3,(H,27,30,31)/b6-4-,10-8-,11-9-,19-12-
InChI key
OYOKHBHOTQDIPM-YVQSYIHDSA-N
General description
Lactimidomycin,CAS 134869-15-1,抑制细胞迁移,增殖,&蛋白合成(IC₅₀=37.8 nM)。阻断第一个易位步骤,并且对tRNA结合没有影响。
一种基于戊二酰亚胺的具有抗真菌特性的12元大环内酯抗生素。 作为细胞迁移,细胞增殖和蛋白合成的强效抑制剂(IC50=37.82 nM),但即使在高浓度下(IC50 >10 µ M)也不会影响RNA合成。作为强效的翻译抑制剂,似乎在不影响tRNA结合或肽键形成的情况下阻断第一个易位步骤。 它的效价比环己酰亚胺(目录号239763和239764)高约10倍。以高亲和力与60S核糖体亚基上的同一位点结合(Kd=500 nM,而环己酰亚胺为15 µM)。显示通过阻断细胞生长延长携带P388淋巴瘤的小鼠的存活,但是,它不会显著影响非致瘤性MCF10A乳腺癌细胞系。还显示在裸鼠中延缓MDA MB231细胞的生长(~0.6/mg/kg)。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
核糖体
核糖体
可逆性:是
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Schneider-Poetsch, T., et al. 2010.Nat. Chem. Biol.6, 209.
Micoine, K., et al. 2010.J. Am. Chem. Soc.132, 14064.
Ju, J., et al. 2009.J. Am. Chem. Soc.131, 1370.
Sugawara, K., et al. 1992.J. Antibiot.45, 1433.
Micoine, K., et al. 2010.J. Am. Chem. Soc.132, 14064.
Ju, J., et al. 2009.J. Am. Chem. Soc.131, 1370.
Sugawara, K., et al. 1992.J. Antibiot.45, 1433.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable