5.09374
L524-0366
≥98% (HPLC), powder, Fn14 antagonist, Calbiochem®
别名:
Fn14拮抗剂，L524-0366
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C13H13ClN4OS
化学文摘社编号:
分子量:
308.79
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
产品名称
Fn14拮抗剂，L524-0366,
InChI
1S/C13H13ClN4OS/c14-10-2-1-3-11(8-10)18-9-12(15-16-18)13(19)17-4-6-20-7-5-17/h1-3,8-9H,4-7H2
InChI key
ZOBDTKWDYMRKPF-UHFFFAOYSA-N
SMILES string
C1CSCCN1C(=O)C2=CN(N=N2)C3=CC(=CC=C3)Cl
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
potency
7.12 μM Ki
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white
solubility
DMSO: 25 mg/mL
Quality Level
相关类别
General description
一种三唑基-硫代吗啉基-甲酮化合物，通过直接亲和相互作用（KD = 7.12 µM）充当成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）拮抗剂，并与肿瘤坏死因子样弱凋亡诱导物（TWEAK）C末端/细胞外TNF的同源域（THD）竞争Fn14结合（对500 pg/mL sTWEAK的抑制率为16.8%；[药物]=25 µM）。显示在10 µM浓度下可完全抑制100 ng/mL sTWEAK刺激的T98G神经胶质瘤细胞迁移，并且比TNFα诱导的NF-κB活化更有效抑制TWEAK-（在使用Fn14-NF-kB-Luc和NF-κB-Luc细胞的报告基因分析中，分别为IC50 = 7.8 vs. 31.03 µ M），在T98G培养物中高达50 µM和72 h没有任何明显的细胞毒性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）
成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）
可逆性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
仅使用新鲜的DMSO进行溶解。
Other Notes
Dhruv, H., et al. 2013.J. Biol. Chem.288, 32261.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Harshil Dhruv et al.
The Journal of biological chemistry, 288(45), 32261-32276 (2013-09-24)
Deregulation of the TNF-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-fibroblast growth factor-inducible 14 (Fn14) signaling pathway is observed in many diseases, including inflammation, autoimmune diseases, and cancer. Activation of Fn14 signaling by TWEAK binding triggers cell invasion and survival and therefore
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