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527948

白皮杉醇

A cell-permeable, substrate competitive and reversible plant metabolite that inhibits the activity of rat liver protein kinase A catalytic subunit (IC50 = 3 µM), PKC (IC50 = 8 µM), MLCK (IC50 = 12 µM).

别名:

白皮杉醇, 反式-3，3ʹ，4，5ʹ-四羟基二苯乙烯

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C14H12O4
化学文摘社编号:
10083-24-6
分子量:
244.24
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00221715

主要文件

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产品名称

白皮杉醇, A cell-permeable, substrate competitive and reversible plant metabolite that inhibits the activity of rat liver protein kinase A catalytic subunit (IC50 = 3 µM), PKC (IC50 = 8 µM), MLCK (IC50 = 12 µM).

SMILES string

Oc1c(ccc(c1)\C=C\c2cc(cc(c2)O)O)O

InChI

1S/C14H12O4/c15-11-5-10(6-12(16)8-11)2-1-9-3-4-13(17)14(18)7-9/h1-8,15-18H/b2-1+

InChI key

CDRPUGZCRXZLFL-OWOJBTEDSA-N

assay

≥95% (HPLC)

form

crystalline solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

off-white

solubility

DMSO: 10 mg/mL
ethanol: 10 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

相关类别

Biochem/physiol Actions

主要靶标
大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基的活性
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基，PKC和MLCK的活性分别为3 µM、8 µM和12 µM

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

General description

一种细胞可渗透，底物竞争性和可逆的植物代谢产物，可抑制大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基（IC50 = 3 µM），PKC（IC50 = 8 µM），MLCK（IC50 = 12 µM）的活性。在RBL-2H3细胞中，白皮杉醇对Syk的选择性抑制导致FceR1介导的信号传导的抑制。相对于分离的酶制剂中的Lyn，还抑制小麦胚Ca2+依赖性蛋白激酶（CDPK）（IC50 = 19 µM）和p72syk（IC50 = 10 µM）（一种非受体酪氨酸激酶）。还具有抗白血病特性。据报告可激活sirtuins，促进真核细胞的存活。
一种细胞可渗透，底物竞争性和可逆的植物代谢产物，可抑制大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基（IC50 = 3 µM），PKC（IC50 = 8 µM），MLCK（IC50 = 12 µM）的活性。在RBL-2H3细胞中，白皮杉醇对Syk的选择性抑制导致FceR1介导的信号传导的抑制。相对于分离的酶制剂中的Lyn，还抑制小麦胚Ca2+依赖性蛋白激酶（CDPK）（IC50 = 19 µM）和p72syk（IC50 = 10 µM）（一种非受体酪氨酸激酶）。还具有抗白血病特性。据报道可激活sirtuins，促进真核细胞的存活。

Other Notes

Howitz, K.T., et al. 2003.Nature425, 191.
Wang, B.H., et al. 1998.Planta Med. 64, 195.
Keely, P.J., and Parise, L.V.1996.J. Biol. Chem. 271, 26668.
Oliver, J.M., et al. 1994.J. Biol. Chem. 269, 29697.
Thakkar, K., et al. 1993.J. Med. Chem. 36, 2950.
Geahlen, R.L., et al. 1989.Biochem.Biophys.Res. Commun.165, 241.

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

复溶后，等分，并用惰性气体冲洗并冷冻（-20°C）。贮备液可在-20°C最长稳定2周。

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral

存储类别

11 - Combustible Solids

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WGK 3

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Not applicable

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Sonia Nasi et al.
Annals of the rheumatic diseases, 75(7), 1372-1379 (2015-08-09)
Basic calcium phosphate (BCP) crystal and interleukin 6 (IL-6) have been implicated in osteoarthritis (OA). We hypothesise that these two factors may be linked in a reciprocal amplification loop which leads to OA. Primary murine chondrocytes and human cartilage explants

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