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文件

527948

Sigma-Aldrich

白皮杉醇

A cell-permeable, substrate competitive and reversible plant metabolite that inhibits the activity of rat liver protein kinase A catalytic subunit (IC₅₀ = 3 µM), PKC (IC₅₀ = 8 µM), MLCK (IC₅₀ = 12 µM).

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别名:
白皮杉醇, 反式-3，3ʹ，4，5ʹ-四羟基二苯乙烯
经验公式（希尔记法）:
C14H12O4
CAS号:
10083-24-6
分子量:
244.24
MDL编号:
MFCD00221715

质量水平

100

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

crystalline solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

off-white

溶解性

DMSO: 10 mg/mL
ethanol: 10 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C14H12O4/c15-11-5-10(6-12(16)8-11)2-1-9-3-4-13(17)14(18)7-9/h1-8,15-18H/b2-1+

InChI key

CDRPUGZCRXZLFL-OWOJBTEDSA-N

一般描述

一种细胞可渗透，底物竞争性和可逆的植物代谢产物，可抑制大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基（IC50 = 3 µM），PKC（IC50 = 8 µM），MLCK（IC50 = 12 µM）的活性。在RBL-2H3细胞中，白皮杉醇对Syk的选择性抑制导致FceR1介导的信号传导的抑制。相对于分离的酶制剂中的Lyn，还抑制小麦胚Ca2+依赖性蛋白激酶（CDPK）（IC50 = 19 µM）和p72syk（IC50 = 10 µM）（一种非受体酪氨酸激酶）。还具有抗白血病特性。据报告可激活sirtuins，促进真核细胞的存活。
一种细胞可渗透，底物竞争性和可逆的植物代谢产物，可抑制大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基（IC50 = 3 µM），PKC（IC50 = 8 µM），MLCK（IC50 = 12 µM）的活性。在RBL-2H3细胞中，白皮杉醇对Syk的选择性抑制导致FceR1介导的信号传导的抑制。相对于分离的酶制剂中的Lyn，还抑制小麦胚Ca2+依赖性蛋白激酶（CDPK）（IC50 = 19 µM）和p72syk（IC50 = 10 µM）（一种非受体酪氨酸激酶）。还具有抗白血病特性。据报道可激活sirtuins，促进真核细胞的存活。

生化/生理作用

主要靶标
大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基的活性
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基，PKC和MLCK的活性分别为3 µM、8 µM和12 µM

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分，并用惰性气体冲洗并冷冻（-20°C）。贮备液可在-20°C最长稳定2周。

其他说明

Howitz, K.T., et al. 2003.Nature425, 191.
Wang, B.H., et al. 1998.Planta Med. 64, 195.
Keely, P.J., and Parise, L.V.1996.J. Biol. Chem. 271, 26668.
Oliver, J.M., et al. 1994.J. Biol. Chem. 269, 29697.
Thakkar, K., et al. 1993.J. Med. Chem. 36, 2950.
Geahlen, R.L., et al. 1989.Biochem.Biophys.Res. Commun.165, 241.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

象形图

Exclamation mark
GHS07

警示用语：

Warning

危险声明

H302 + H312 + H332

危险分类

Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Sonia Nasi et al.
Annals of the rheumatic diseases, 75(7), 1372-1379 (2015-08-09)
Basic calcium phosphate (BCP) crystal and interleukin 6 (IL-6) have been implicated in osteoarthritis (OA). We hypothesise that these two factors may be linked in a reciprocal amplification loop which leads to OA. Primary murine chondrocytes and human cartilage explants

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