PI 3-K抑制剂IX，PIK-90

一种具有细胞渗透性的咪唑喹唑啉化合物，可作为一种针对全部三类PI 3-K激酶（p110α，p110γ、PI 3-KC2α，p110δ，PI 3-KC2β，p110β和hsVPS34的IC₅₀ 分别为11，18、47、58、64、350和830 nM）以及几种PIKK（DNA-PK，ATM和mTORC1的IC₅₀ 分别为13、610和1050 nM）和PI 4-KIIIα（IC₅₀ =830 nM）的强效、可逆的ATP竞争性抑制剂，同时对PI 4-KIIIβ和ATR的效价大大降低（分别为IC₅₀ =3.1和15 µM），对PI 4-KIIα，PIPK（IC₅₀ >100 µM）以及一组36种常用研究的蛋白激酶（在2.5 µM时为<15% inhibition at 10 µM). Effectively suppreses insulin-stimulated phosphorylations of Akt and rpS6 in 3T3-L1 adipocytes and L6 myotubes in a dose-dependent manner in vitro (by >90%）的活性很小或没有活性，并完全防止小鼠体内胰岛素诱导的血糖下降（10 mg/ml，i.p.）。

用惰性气体包装

毒性：标准处理（A）

完全溶解可能需要轻微加热。

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

Fan, Q.W., et al. 2007.Cancer Res.67, 7960.
Fan, Q.W., et al. 2006.Cancer Cell9, 341.
Knight, Z.A., et al. 2006.Cell125, 733.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany