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PICK1 PDZ结构域抑制剂，FSC231
The PICK1 PDZ Domain Inhibitor, FSC231 controls the biological activity of PICK1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.
别名:
PICK1 PDZ结构域抑制剂，FSC231, （E）-乙基-2-氰基-3-（3，4-二氯苯基）丙烯酰基氨基甲酸酯
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
一般描述
一种可渗透细胞的丙烯酰氨基甲酸酯化合物，可选择性靶向PICK1（蛋白与C激酶1相互作用）的PDZ（PSD-95/Discs-large/ZO-1同源性）结构域，但不靶向PSD-95（突触后密度蛋白95）的PDZ结构域和GRIP1（谷氨酸受体相互作用蛋白1），可有效竞争多巴胺转运蛋白/DAT（竞争性结合测定中Ki ~10 µM），GluR2（竞争性结合测定中Ki ~10 µM）和mRluR7a（使用来自50 µM FSC231处理的HEK293的裂解物通过Co-IP抑制〜70%），与PICK1 PDZ结合的C末端。显示在NMDR诱导的大鼠海马神经元内在化后（有和没有50µ M FSC231处理下t1/2=7.5 vs 10分钟）可加速GluR2表面再循环，并预防鼠海马切片中的LTD（有和没有50 µM FSC231处理下长期抑制%=74 vs 50）和LTP（有和没有50 µM FSC231处理下长期增强%=137 vs 266）。
包装
用惰性气体包装
制备说明
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Thorsen, T.S., et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA107, 413.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：监管审查（Z）
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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