5.30030
谷氨酰胺酶抑制剂II, BPTES
别名:
谷氨酰胺酶抑制剂II, BPTES
方案
≥94% (HPLC)
质量水平
表单
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
yellow
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
储存温度
−20°C
SMILES字符串
[s]1c(nnc1CCSCCc3[s]c(nn3)NC(=O)Cc4ccccc4)NC(=O)Cc2ccccc2
InChI
1S/C24H24N6O2S3/c31-19(15-17-7-3-1-4-8-17)25-23-29-27-21(34-23)11-13-33-14-12-22-28-30-24(35-22)26-20(32)16-18-9-5-2-6-10-18/h1-10H,11-16H2,(H,25,29,31)(H,26,30,32)
InChI key
MDJIPXYRSZHCFS-UHFFFAOYSA-N
一般描述
谷氨酰胺酶抑制剂 II，双-2-(5-苯乙酰胺-1,2,4-噻二唑-2-基)乙基硫化物 (BPTES)是一种可穿透细胞的双噻二唑化合物，可选择性抑制谷氨酰胺酶-1(GLS1)。它不会抑制肝型 GLS-2 线粒体谷氨酰胺酶活性。它通过 2:1抑制剂与四聚体化学计量结合诱导无活性 GLS1四聚体构象来发挥作用。BPTES 可抑制有氧/常氧条件下的生长，并在体外 P493 B 细胞淋巴瘤培养物中促进缺氧条件下的细胞死亡，并有效抑制小鼠体内 P493肿瘤的扩张。据观察，BPTES 在多种癌细胞中具有活性，因为它可以防止癌细胞增殖。
应用
谷氨酰胺酶抑制剂 II，BPTES 已用作谷氨酰胺酶抑制剂，以研究其对人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染巨噬细胞中细胞外囊泡 (EV) 释放的影响。
生化/生理作用
主要靶标
肾型谷氨酰胺酶
肾型谷氨酰胺酶
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：在表达wt-KGA和F318Y-cKGA的HEK293细胞中分别为140和210 nM
包装
用惰性气体包装
制备说明
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Shukla, K., et al. 2012.J. Med. Chem.55, 10551.
Thangavelu, K., et al. 2012.Proc.Natl.Acad.Sci. USA109, 7705.
Le, A., et al. 2012.Cell Metab.15, 110.
DeLaBarre, B., et al. 2011.Biochemistry 50, 10764.
Seltzer, M.J., et al. 2010.Cancer Res.70, 8981.
Robinson, M.M., et al. 2007.Biochem.J.406, 407.
Thangavelu, K., et al. 2012.Proc.Natl.Acad.Sci. USA109, 7705.
Le, A., et al. 2012.Cell Metab.15, 110.
DeLaBarre, B., et al. 2011.Biochemistry 50, 10764.
Seltzer, M.J., et al. 2010.Cancer Res.70, 8981.
Robinson, M.M., et al. 2007.Biochem.J.406, 407.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：标准处理（A）
警示用语：
Warning
危险分类
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官
Respiratory system
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Glutaminase 1 regulates the release of extracellular vesicles during neuroinflammation through key metabolic intermediate alpha-ketoglutarate
Beiqing W, et al.
Journal of Neuroinflammation (2018)
Charles J McDonald et al.
Neurochemistry international, 88, 10-14 (2014-12-17)
The GLS1 gene encodes a mitochondrial glutaminase that is highly expressed in brain, kidney, small intestine and many transformed cells. Recent studies have identified multiple lysine residues in glutaminase that are sites of N-acetylation. Interestingly, these sites are located within
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