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5.30030

谷氨酰胺酶抑制剂II, BPTES

别名:

谷氨酰胺酶抑制剂II, BPTES

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C24H24N6O2S3
化学文摘社编号:
分子量:
524.68
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
技术服务
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assay

≥94% (HPLC)

Quality Segment

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

yellow

solubility

DMSO: 50 mg/mL

storage temp.

−20°C

SMILES string

[s]1c(nnc1CCSCCc3[s]c(nn3)NC(=O)Cc4ccccc4)NC(=O)Cc2ccccc2

InChI

1S/C24H24N6O2S3/c31-19(15-17-7-3-1-4-8-17)25-23-29-27-21(34-23)11-13-33-14-12-22-28-30-24(35-22)26-20(32)16-18-9-5-2-6-10-18/h1-10H,11-16H2,(H,25,29,31)(H,26,30,32)

InChI key

MDJIPXYRSZHCFS-UHFFFAOYSA-N

General description

谷氨酰胺酶抑制剂 II,双-2-(5-苯乙酰胺-1,2,4-噻二唑-2-基)乙基硫化物 (BPTES)是一种可穿透细胞的双噻二唑化合物,可选择性抑制谷氨酰胺酶-1(GLS1)。它不会抑制肝型 GLS-2 线粒体谷氨酰胺酶活性。它通过 2:1抑制剂与四聚体化学计量结合诱导无活性 GLS1四聚体构象来发挥作用。BPTES 可抑制有氧/常氧条件下的生长,并在体外 P493 B 细胞淋巴瘤培养物中促进缺氧条件下的细胞死亡,并有效抑制小鼠体内 P493肿瘤的扩张。据观察,BPTES 在多种癌细胞中具有活性,因为它可以防止癌细胞增殖。

Application

谷氨酰胺酶抑制剂 II,BPTES 已用作谷氨酰胺酶抑制剂,以研究其对人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染巨噬细胞中细胞外囊泡 (EV) 释放的影响。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
肾型谷氨酰胺酶
可逆性:是
细胞可渗透性:具有
靶标IC50:在表达wt-KGA和F318Y-cKGA的HEK293细胞中分别为140和210 nM

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Other Notes

Shukla, K., et al. 2012.J. Med. Chem.55, 10551.

Thangavelu, K., et al. 2012.Proc.Natl.Acad.Sci. USA109, 7705.
Le, A., et al. 2012.Cell Metab.15, 110.
DeLaBarre, B., et al. 2011.Biochemistry 50, 10764.
Seltzer, M.J., et al. 2010.Cancer Res.70, 8981.
Robinson, M.M., et al. 2007.Biochem.J.406, 407.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:标准处理(A)


危险代码

象形图

Exclamation mark

警示词

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

存储类别

11 - Combustible Solids

怎么回事?

WGK 3

闪点 (F)

Not applicable

闪点 (°C)

Not applicable



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