5.30153
JAK2抑制剂X, FLLL32
别名:
JAK2抑制剂X, FLLL32, STAT3信号抑制剂，FLLL32
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C28H32O6
化学文摘社编号:
分子量:
464.55
MDL number:
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
assay
≥98% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
potency
5 μM IC50
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
yellow
solubility
DMSO: 100 mg/mL
storage temp.
2-8°C
General description
姜黄素的一种可渗透细胞的二酮类似物，作为JAK2（~5µM）的特异性抑制剂并在MDA-MB-231乳腺癌细胞和PANC-1胰腺癌细胞中阻断STAT3磷酸化。但是，它不影响正常人乳腺上皮细胞或人胰管上皮细胞中的STAT3磷酸化。不会阻断含有SH2和SH2-SH3结构域的酪氨酸激酶以及其他几种激酶的活性，例如Akt2，Cdk2-细胞周期蛋白D1，EGFR激酶，Met和EbrB2/Her2激酶（IC50 >100 µM）。还显示出阻断STAT3的DNA结合活性。显著降低各种癌症细胞的活力和侵袭能力（在PANC-1，HPAC，MDA-MB-231，SK-BR3和SUM-159细胞中分别为IC50=640 nM，110 nM，140 nM，600 nM，400 nM）并诱导凋亡。显示可显著降低MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤负荷。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
JAK2
JAK2
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Wu, J., et al. 2014.Oncogene33,173.
Onimoe, G., et al. 2012.Invest. New Drugs30, 916.
Li, L., et al. 2010.Cancer Res.70, 2445.
Onimoe, G., et al. 2012.Invest. New Drugs30, 916.
Li, L., et al. 2010.Cancer Res.70, 2445.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable