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Merck
CN

5.30654

c-Rel抑制剂,IT-603

别名:

c-Rel抑制剂,IT-603, (5Z)-5-((5-溴-2-羟基-3-甲氧基苯基)亚甲基)-2-亚硫基咪唑烷-4-酮,(5Z)-5-(5-溴-2-羟基-3-甲氧基亚苄基)-2-硫代-4-咪唑烷酮,IT603

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C11H9BrN2O3S
化学文摘社编号:
分子量:
329.17
MDL number:
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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storage temp.

2-8°C

InChI

1S/C11H9BrN2O3S/c1-17-8-4-6(12)2-5(9(8)15)3-7-10(16)14-11(18)13-7/h2-4,15H,1H3,(H2,13,14,16,18)

InChI key

PYLYAEDUIKQBOT-UHFFFAOYSA-N

SMILES string

COC1=CC(=CC(=C1O)C=C2C(=O)NC(=S)N2)Br

assay

≥97% (HPLC)

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

dark yellow

solubility

DMSO: 100 mg/mL

Quality Level

General description

一种细胞可渗透的苯亚甲基-硫代-咪唑烷酮化合物,可直接和可逆地与c-Rel结合以改变其构象并阻断其DNA结合和转录活性(在EMSA中IC50 = 3 µM)。显示出优于Oct1和AP1的良好选择性。减少活化T细胞中IL-2的表达,而不影响其活力。诱导弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系Ly3的生长停滞(IC50=18 uM)。显示可减少T细胞中的同种异体激活并减少移植物抗宿主病(GVHD),但不会损害TCR介导的杀伤作用。提高经致死剂量照射的BABL/c小鼠的存活率,该小鼠移植了来自C57BL/6小鼠的T细胞耗尽的骨髓细胞(约24 mg/kg,i.p.,每天)。

请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量具有批次特异性。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
c-Rel
可逆性:是
细胞可渗透性:具有

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

仅使用新鲜的DMSO进行复溶。
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Other Notes

Shono, Y., et al. 2014.Cancer Discovery4, 578.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:标准处理(A)

wgk

WGK 3

存储类别

11 - Combustible Solids

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


分析证书(COA)

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