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Merck
CN

5.31237

Sigma-Aldrich

IRAK4抑制剂,化合物26

别名:

IRAK4抑制剂,化合物26, 白细胞介素-1受体相关激酶4抑制剂

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C25H27N5O2
化学文摘社编号:
分子量:
429.51
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
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方案

≥98% (HPLC)

质量水平

表单

powder

效能

94 pM IC50

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

pale yellow

溶解性

DMSO: 50 mg/mL

储存温度

2-8°C

一般描述

一种细胞可渗透的吲哚并[2,3-c]喹啉衍生化合物,可作为白介素-1受体相关激酶(IRAK4;IC50=94 pM)的选择性和高效抑制剂。显示出对IRAK1的效价大大降低(IC50=65 nM),并且对一组其他27种激酶(包括几种参与TLR介导的信号传导的激酶)显示出高选择性。 阻断原代人单核细胞中R848诱导的TNF-α和IL-6产生,并抑制小鼠中LPS诱导的TNF-α产生(100 mpk)。显示对Cyp2C9、2D6和3A4的抑制作用最小,并具有优异的微粒体稳定性和理想的水溶性(在pH值7.4时为100 μg/mL)。

请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量具有批次特异性。

生化/生理作用

主要靶标
IRAK4
可逆性:是
细胞可渗透性:具有

包装

用惰性气体包装

制备说明

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Tumey, L.N., et al. 2014 Bioorg.Med. Chem. Lett.24, 2066.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

免责声明

毒性:标准处理(A)

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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