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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C25H27N5O2
化学文摘社编号:
分子量:
429.51
MDL number:
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
assay
≥98% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
potency
94 pM IC50
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
pale yellow
solubility
DMSO: 50 mg/mL
storage temp.
2-8°C
General description
一种细胞可渗透的吲哚并[2,3-c]喹啉衍生化合物,可作为白介素-1受体相关激酶(IRAK4;IC50=94 pM)的选择性和高效抑制剂。显示出对IRAK1的效价大大降低(IC50=65 nM),并且对一组其他27种激酶(包括几种参与TLR介导的信号传导的激酶)显示出高选择性。 阻断原代人单核细胞中R848诱导的TNF-α和IL-6产生,并抑制小鼠中LPS诱导的TNF-α产生(100 mpk)。显示对Cyp2C9、2D6和3A4的抑制作用最小,并具有优异的微粒体稳定性和理想的水溶性(在pH值7.4时为100 μg/mL)。
请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量具有批次特异性。
请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量具有批次特异性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
IRAK4
IRAK4
可逆性:是
细胞可渗透性:具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Tumey, L.N., et al. 2014 Bioorg.Med. Chem. Lett.24, 2066.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable