Sigma-2受体拮抗剂，CT01344

一种细胞可渗透的苄胺化合物，可以穿过血脑屏障，并作为 Sigma-2/孕激素受体膜组分 1（PGRMC1）受体的选择性拮抗剂。研究表明，可竞争性地取代了人 B 细胞系匀浆中的选择性放射性配体（3H-DTG）（K_i = 48 nM）。有效阻止 Aβ 对膜运输的影响（EC₅₀ = 8.7 µM），并取代与培养的神经元结合的 Aβ（EC₅₀ = 3.9 µM）。它也可以逆转 Aβ 寡聚体介导的运输缺陷（EC₅₀ = 7.3 µM），并在阿尔茨海默′氏病鼠模型中恢复正常的突触功能和认知能力（10 - 30 mg/kg，口服，持续 5.5 个月）。研究表明，在制备 Aβ 低聚物之前 1 小时或之后 1 小时添加均有效。

请注意，由于水含量变化，该化合物的分子量是批次特异性的。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

主靶
Sigma-2

用惰性气体包装

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

Izzo, P.M., et al. 2014.Plos One.9, e111898.

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毒性：标准处理（A）