5.33966
LDH-A抑制剂III, NHI-1
别名:
LDH-A抑制剂III, NHI-1
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C16H10F3NO3
化学文摘社编号:
分子量:
321.25
MDL number:
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
off-white
solubility
DMSO: 100 mg/mL
Quality Level
General description
一种细胞可渗透、非细胞毒性的N-羟基吲哚（NHI）羧酸盐，作为乳酸脱氢酶（LDH）A/LDH-1的强效、可逆和同种型选择性抑制剂。抑制似乎对丙酮酸盐（Ki = 4.7 µ M）和NADH（辅因子；Ki = 8.9 µM）都具有竞争性。通过占据LDH-A的整个底物袋和部分辅因子袋起作用。通过在G1期引起停滞并诱导凋亡来阻断各种癌症细胞系的生长（A2780/cOHP，MSTO-211H，NIH-H28和H630细胞的IC50分别为10.8、10.6、11.4和31.5µ M）。在缺氧条件下（LPC006培养物中，GI50=0.90 µM/低氧 vs.16.3 µM/常氧）表现出增强的抗癌活性，并与吉西他滨（目录号504594）强烈协同作用。请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
LDH-A/LDH-1
LDH-A/LDH-1
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：10.8、10.6、11.4和31.5 µ
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Maftouh, M., et al. 2014.Br. J. Cancer.110, 172.
Granchi, C., et al. 2011.J. Med. Chem.54, 1599.
Granchi, C., et al. 2011.J. Med. Chem.54, 1599.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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