方案
≥98% (HPLC)
质量水平
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
tan
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
一种可渗透细胞的螺旋酮衍生物,可作为乙酰辅酶A羧化酶的高效抑制剂(ACC;人ACC1和ACC2的IC50分别为27和33 nM)。 该抑制看来相对于ATP是无竞争性的,而相对于 碳酸盐和乙酰辅酶A是非竞争性的。抑制原代大鼠肝细胞中丙二酰辅酶A的合成(IC50=29.9 nM)并减少从头肝脏脂质合成(大鼠中ED50=7.8 mg/kg)。急剧降低全身换气比值(RER),表明已转换为脂肪酸利用。在大鼠和犬血浆中的蛋白结合率较低,但在猴和人血浆中的结合率约高10倍。显示良好的药代动力学特性,具有良好的生物利用度、微粒体稳定性和低血浆清除率(在3 mg/kg, p.o.剂量下,大鼠中t1/2 =4.8 h,犬中t1/2=5.7 h)。
生化/生理作用
主要靶标
ACC
ACC
细胞可渗透性:具有
警告
毒性:标准处理(A)
重悬
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Griffith, D.A., et al. 2014.J. Med. Chem.57, 10512.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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