一种可渗透细胞的基于2H-色烯-2-酮的化合物，可竞争性结合Hu抗原R（HuR；K_i=350 nM），并破坏HuR与靶mRNA的富含腺嘌呤和尿苷的元素（ARE）的相互作用。 显示与全长HuR蛋白和RRM1/2片段的剂量依赖性结合。表现出对肿瘤细胞的细胞毒性并降低其活力（HCT-116和MioPaCa2细胞的IC₅₀分别为28.9和18.2 µM）。对正常WI-38和CCD 841 CoN细胞的影响大大降低。在用放线菌素D（5 µg/ml）处理的HCT-116细胞（约µ20 M）中，可诱导聚（ADP-核糖）聚合酶和胱天蛋白酶前体3（约50 µM）裂解，并缩短Bcl-2，Msi1和XIAP的半衰期。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

主要靶标
HuR

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

靶标K_i：HuR 结合为 350 nM

用惰性气体包装

复溶后，分装并冷冻保存（-20&C）。贮备液在-20°C下可稳定保存几个月。

Wu, X., et al. 2015.ACS Chem. Biol.10, 1476.

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毒性：标准处理（A）