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Merck
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C20H22ClNO
CAS Number:
分子量:
327.85
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
技术服务
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Product Name

RAGE 拮抗剂, FPS-ZM1, RAGE Antagonist, FPS-ZM1, is a blood-brain-barrier permeant blocker of RAGE V domain-mediated ligand binding (Ki = 25, 148, & 230 nM, respectively, against Aβ40, HMGB1 & S100B, binding to sRAGE).

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

semisolid
viscous liquid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

white to off-white

溶解性

DMSO: 100 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O=C(C1=CC=C(Cl)C=C1)N(CC2=CC=CC=C2)C3CCCCC3

InChI

1S/C20H22ClNO/c21-18-13-11-17(12-14-18)20(23)22(19-9-5-2-6-10-19)15-16-7-3-1-4-8-16/h1,3-4,7-8,11-14,19H,2,5-6,9-10,15H2

InChI key

XDFKWGIBQMHSOH-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种血脑屏障渗透性、无毒的叔酰胺化合物,作为RAGE(晚期糖基化终末产物受体)V结构域介导的配体结合的高亲和力、强效、多模式阻断剂(针对Aβ40、HMGB1和S100B,与sRAGE结合,Ki分别为25、148和230 nM)。阻断RAGE介导的Aβ40和Aβ42流入大脑。还显示出抑制Aβ-RAGE诱导的NF-κB激活和NF-κB-依赖性β-分泌酶转录。据报道,每日对APPsw/0小鼠AD模型(1 mg/kg/d,通过ip)进行治疗,可显著减少皮质和海马体中的硫黄素S阳性淀粉样斑块(减少70%至80%),并将认知能力恢复到非AD小鼠的水平。

生化/生理作用

主要靶标
RAGE
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标Ki:对A&beta分别为25、148和230 nM

包装

用惰性气体包装

制备说明

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他说明

Deane, R., et al. 2012.J. Clin. Invest.122, 1377.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

免责声明

毒性:标准处理(A)

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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