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Merck
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主要文件

555460-M

Millipore

Rhosin

≥93% (HPLC), powder, Rho inhibitor, Calbiochem®

别名:

Rho抑制剂,Rhosin, G04,(2R)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-Nʹ-((1E)-喹喔啉-6-基亚甲基)丙烷酰肼

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C20H18N6O
CAS Number:
分子量:
358.40
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200

Product Name

Rho抑制剂,Rhosin, Rho Inhibitor, Rhosin, CAS 1173671-63-0, is a cell-permeable compound that directly targets Rho GEF binding domain (Kd = 354 nM for RhoA), thereby prevents Rho from interacting with its GEFs.

质量水平

方案

≥93% (HPLC)

表单

powder

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

orange-brown

溶解性

DMSO: 10 mg/mL

储存温度

2-8°C

一般描述

Rhosin由两个通过连接体连接的芳香环组成,并以亚微摩尔范围的Kd与RhoA的Trp58周围区域结合,有效抑制GEF催化的RhoA激活。该化合物对于研究RhoA亚家族GTP酶的生理作用和评估靶向Rho在病理状况下的治疗潜力具有价值。
此外,Rhosin可以通过靶向RhoA和RhoC来抑制YAP激活。它还可以通过抑制Rho/YAP通路和调节黑色素瘤和乳腺癌细胞中RHAMM和CXCR4的表达来抑制肿瘤细胞转移。它通过增强D1-MSN可塑性和减少过度兴奋性来促进应激恢复力。

应用

Rho抑制剂Rhosin已被用于处理单个乳腺肿瘤细胞以调节RhoA活性,并用Förster共振能量转移(FRET)生物传感器验证细胞系。

生化/生理作用

主靶
Rho GT酶
靶标Ki:RhoA为354 nM

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他说明

Shang, X., et al. 2012.Chem. Biol.19, 699.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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