555550
Rho激酶抑制剂
The Rho kinase inhibitor, CAS 872543-07-6, is a cell-permeable, highly specific, reversible, potent, and ATP-competitive inhibitor of Rho-associated kinase (ROCK; Ki = 1.6 nM).
别名:
Rho激酶抑制剂, H-1152，H-1152P，(S)-(+)-2-甲基-1-[(4-甲基-5-异喹啉)磺酰基]高哌嗪，2HCl，ROCK抑制剂，二甲基法舒地尔(diMF，H-1152P)
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C16H21N3O2S · 2HCl
化学文摘社编号:
分子量:
392.34
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.54
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
Quality Segment
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
color
white
solubility
methanol: 5 mg/mL, water: 5 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
2-8°C
SMILES string
[S](=O)(=O)(N3[C@H](CNCCC3)C)c1c2c(cncc2C)ccc1.Cl.Cl
InChI
1S/C16H21N3O2S.2ClH/c1-12-9-18-11-14-5-3-6-15(16(12)14)22(20,21)19-8-4-7-17-10-13(19)2;;/h3,5-6,9,11,13,17H,4,7-8,10H2,1-2H3;2*1H/t13-;;/m0../s1
InChI key
BFOPDSJOLUQULZ-GXKRWWSZSA-N
General description
一种细胞可渗透性氯硝基苯甲酰胺化合物，可作为G蛋白Rho相关激酶（ROCK；Ki =1.6 nM）的高度特异性、可逆、有效和ATP竞争性抑制剂。对其他丝氨酸/苏氨酸激酶的亲和力要弱得多（PKA的Ki=630nm，PKC的Ki=9.27μM，MLCK的Ki=10.1μM）。在NT-2细胞（IC50 = 2.5 μM)）中，显示出选择性阻断溶血磷脂酸诱导的、但不是PDBu诱导的豆蔻酰化富含丙氨酸的C激酶底物的磷酸化。据报道比Y-27632（目录号688000和688001）更具效力和选择性。主靶极光激酶A，诱导急性巨核细胞白血病细胞（AMKL）多倍体化。 也可提供10 mM (500 µg/128 µlRho激酶抑制剂（目录号555552）的H2O溶液。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
ROCK
ROCK
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标Ki：对G蛋白Rho相关激酶为1.6 nM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Wen, Qiang, et al. 2012.Cell150, 575.
Ikenoya, M., et al. 2002.J. Neurochem.81, 9.
Sasaki, Y., et al. 2002.Pharmacol.Ther.93, 225.
Ikenoya, M., et al. 2002.J. Neurochem.81, 9.
Sasaki, Y., et al. 2002.Pharmacol.Ther.93, 225.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：有害（C）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 1
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable