Quality Segment
assay
≥95% (HPLC)
form
liquid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
shipped in
wet ice
storage temp.
2-8°C
General description
是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。与奥罗莫星(目录号495620)相比,具有更高的抑制效力。通过竞争这些激酶的ATP结合域,来抑制p34 Cdc2/cyclin B(IC50=650 nM)、p33 Cdk2/cyclin A(IC50=700 nM)、p33 Cdk2/cyclin E(IC50=700 nM)和p33 Cdk2/p35(IC50=200 nM)。对相关激酶如Erk1和Erk2表现出非常低的敏感性(IC50分别为34 µM和14 µM)。Roscovitine即使在100 µM时也不会显著影响其他蛋白激酶的活性,与奥罗莫星相比,Roscovitine在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出更强的抗有丝分裂活性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
p34cdk1/cyclin B
p34cdk1/cyclin B
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:否
靶标IC50:针对p34cdk1/cyclin B、p33cdk2/cyclin A、p33cdk2/cyclin E和p33cdk5/p35分别为650 nM、700 nM、700 nM和200 nM
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
100 mM (5 mg/282 µl)Roscovitine的DMSO溶液(目录号557360)。
Preparation Note
初次使用后,等分并冷冻(-20°C)。一旦打开,DMSO等分试样可在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Meijer, L. 1996.Trends Cell Biol.6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.
Legal Information
根据美国专利号6,316,456.的许可证销售。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:刺激性(B)
存储类别
10 - Combustible liquids
wgk
WGK 2
flash_point_f
188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
flash_point_c
87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)