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Merck
CN

557364

罗斯科维汀(Roscovitine)

InSolution, ≥95%, inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs)

别名:

InSolution骨癌痛

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C19H26N6O
分子量:
354.45
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
liquid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
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Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

liquid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

shipped in

wet ice

storage temp.

2-8°C

General description

是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。与奥罗莫星(目录号495620)相比,具有更高的抑制效力。通过竞争这些激酶的ATP结合域,来抑制p34 Cdc2/cyclin B(IC50=650 nM)、p33 Cdk2/cyclin A(IC50=700 nM)、p33 Cdk2/cyclin E(IC50=700 nM)和p33 Cdk2/p35(IC50=200 nM)。对相关激酶如Erk1和Erk2表现出非常低的敏感性(IC50分别为34 µM和14 µM)。Roscovitine即使在100 µM时也不会显著影响其他蛋白激酶的活性,与奥罗莫星相比,Roscovitine在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出更强的抗有丝分裂活性。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
p34cdk1/cyclin B
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:否
靶标IC50:针对p34cdk1/cyclin B、p33cdk2/cyclin A、p33cdk2/cyclin E和p33cdk5/p35分别为650 nM、700 nM、700 nM和200 nM

Packaging

用惰性气体包装

Physical form

100 mM (5 mg/282 µl)Roscovitine的DMSO溶液(目录号557360)。

Preparation Note

初次使用后,等分并冷冻(-20°C)。一旦打开,DMSO等分试样可在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Other Notes

Meijer, L. 1996.Trends Cell Biol.6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.

Legal Information

根据美国专利号6,316,456.的许可证销售。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:刺激性(B)


存储类别

10 - Combustible liquids

wgk

WGK 2

flash_point_f

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

flash_point_c

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)



分析证书(COA)

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