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Merck
CN
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C30H28O8
CAS Number:
分子量:
516.54
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
技术服务
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Product Name

咖马林, A cell-permeable and reversible protein kinase C inhibitor that exhibits greater selectivity for PKCδ (IC₅₀ = 3-6 µM) and PKCθ.

质量水平

描述

Merck USA index - 14, 8272

方案

≥98% (HPLC)

表单

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze

颜色

orange

溶解性

ethanol: 1 mg/mL
DMSO: 30 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O1C(C=Cc2c1c(c(c(c2O)Cc4c(c(c(c(c4O)C(=O)C)O)C)O)O)C(=O)\C=C\c3ccccc3)(C)C

InChI

1S/C30H28O8/c1-15-24(33)19(27(36)22(16(2)31)25(15)34)14-20-26(35)18-12-13-30(3,4)38-29(18)23(28(20)37)21(32)11-10-17-8-6-5-7-9-17/h5-13,33-37H,14H2,1-4H3/b11-10+

InChI key

DEZFNHCVIZBHBI-ZHACJKMWSA-N

一般描述

一种可渗透细胞且可逆的蛋白激酶C抑制剂,其对PKCδ(IC50 = 3-6 µM)和PKCθ具有更高的选择性。抑制PKCα、PKCβ和PKCγ亚型,但效力显著降低(IC50=30-42 µM)。对PKCε、PKCη和PKCζ的抑制活性降低(IC50=80-100 µM)。还已知抑制CaM激酶III(IC50 = 5.3 µM)。
一种蛋白激酶Cδ(PKCδ,IC50=3-6 µM)和PKCΘ同工酶的细胞渗透性可逆抑制剂。也抑制PKCα、PKCβ和PKCγ亚型,但效力显著降低(IC50=30-42 µM)。对PKCε、PKCη和PKCξ的抑制活性降低(IC50=80-100 µM)。还已知抑制CaM激酶III(IC50 = 5.3 µM)。

生化/生理作用

主要靶标
PKCδ
产物不与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:对于PKCδ为3-6 µM;对于CaM激酶III为5.3 µM

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Villalba, M., et al. 1999.J. Immunol. 163, 5813.
Gschwendt, M., et al. 1994.Biochem.Biophys.Res. Commun.199, 93.
Gschwendt, M., et al. 1994.FEBS Lett.338, 85.
Gschwendt, M., et al. 1984.Cancer Lett.25, 177.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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