566405
SIS3
≥90% (HPLC), solid, Smad3 inhibitor, Calbiochem®
别名:
Smad3抑制剂，SIS3
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C28H27N3O3
化学文摘社编号:
分子量:
453.53
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.28
Assay:
≥90% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
产品名称
Smad3抑制剂，SIS3, Smad3 Inhibitor, SIS3, CAS 1009104-85-1, is a cell-permeable, selective inhibitor of TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and Smad3-mediated signaling. Does not affect Smad2, MAPK, ERK, or PI3-K.
Quality Segment
assay
≥90% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
off-white
solubility
DMSO: 15 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
2-8°C
SMILES string
[n]1(c2ncccc2c(c1c5ccccc5)C=CC(=O)N3CCc4c(cc(c(c4)OC)OC)C3)C
InChI
1S/C28H27N3O3/c1-30-27(19-8-5-4-6-9-19)22(23-10-7-14-29-28(23)30)11-12-26(32)31-15-13-20-16-24(33-2)25(34-3)17-21(20)18-31/h4-12,14,16-17H,13,15,18H2,1-3H3
InChI key
IJYPHMXWKKKHGT-UHFFFAOYSA-N
General description
Smad3 inhibitor is a cell-permeable pyrrolopyridine compound that selectively inhibits TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and Smad3-mediated cellular signaling with no effect on Smad2, p38 MAPK, ERK, or PI 3-K signaling.
Application
Smad3（SIS3）的特异性抑制剂已被用于阻断转化生长因子（TGF）-β/母体十肽同系物3 （SMAD3）信号转导，以表征肺成纤维细胞中有助于信号转导子和转录激活子3（STAT3）活化的信号转导途径 。它也可用作无血清培养基中的SMAD3 抑制剂，用于评估其预防ARPE-19细胞中丙烯醛作用的能力。
Biochem/physiol Actions
Smad3（SIS3）的特异性抑制剂是一种吡咯并吡啶化合物。它选择性阻断转化生长因子（TGF）-β1-依赖型母体十肽同系物3 （Smad3） 磷酸化和Smad3介导的细胞途径，但是不影响Smad2, p38分裂素活化的蛋白质激酶（MAPK）、胞外信号调节激酶（ERK）或磷酸肌醇3-激酶（PI3K）信号传导。 通过其抑制功能， SIS3调节小鼠单侧输尿管梗阻（UUO）肾的纤维化、细胞凋亡和炎症。因此，SIS3可用作肾病抗纤维化治疗的有效药物。
主要靶标
TGF-β1依赖性Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号转导
TGF-β1依赖性Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号转导
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
可逆：否
产物不与ATP竞争。
细胞可渗透性：是
Jinnin, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 597.
产物不与ATP竞争。
细胞可渗透性：是
Jinnin, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 597.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：刺激性（B）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 1
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable