574662
生存素抑制剂,YM155
The Survivin Inhibitor, YM155, also referenced under CAS 781661-94-7, controls the biological activity of Survivin.
别名:
生存素抑制剂,YM155, 生存素抑制剂I，白介素增强子结合因子3抑制剂
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
solid
效能
540 nM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
yellow
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
运输
ambient
储存温度
−20°C
SMILES字符串
Cc1n(CC2=NC=CN=C2)C(C3=O)=C([n+]1CCOC)C(C4=C3C=CC=C4)=O.[Br-]
InChI
1S/C20H19N4O3.BrH/c1-13-23(9-10-27-2)17-18(24(13)12-14-11-21-7-8-22-14)20(26)16-6-4-3-5-15(16)19(17)25;/h3-8,11H,9-10,12H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
InChI key
QBIYUDDJPRGKNJ-UHFFFAOYSA-M
一般描述
一种细胞渗透性咪唑鎓衍生物，可抑制survivin表达，阻断survivin启动子活性，并以剂量依赖性方式在多种肿瘤细胞系(IC50 = 540nM)中诱导细胞凋亡。YM155的主要靶标似乎是白介素增强子结合因子3（ILF3/NF110），其较短的C-端长度与结合减少有关。 在小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤作用，而没有任何严重的全身毒性。 据报道，通过抑制PC3异种肿瘤模型中的肿瘤内生存素水平（1 mg/kg和5 mg/kg时分别降低47%和80%），来诱导肿瘤消退。
生化/生理作用
主靶
白介素增强子结合因子3（ILF3/NF110）
白介素增强子结合因子3（ILF3/NF110）
可逆性：是
次级靶标
未知
未知
细胞可渗透性：是
包装
用惰性气体包装
制备说明
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Nakamura, N., et al. 2012.Mol.Cell.Proteomics.11, M111.0132434.
Tolcher, A.W., et al. 2008, J. Clin. Oncol.26, 5198.
Nakahara, T., et al. 2007, Cancer Res.67, 8014.
Tolcher, A.W., et al. 2008, J. Clin. Oncol.26, 5198.
Nakahara, T., et al. 2007, Cancer Res.67, 8014.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：标准处理（A）
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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