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574662

Sigma-Aldrich

生存素抑制剂,YM155

The Survivin Inhibitor, YM155, also referenced under CAS 781661-94-7, controls the biological activity of Survivin.

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别名:
生存素抑制剂,YM155, 生存素抑制剂I,白介素增强子结合因子3抑制剂
经验公式(希尔记法):
C20H19BrN4O3
分子量:
443.29

质量水平

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

solid

效能

540 nM IC50

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

yellow

溶解性

DMSO: 50 mg/mL

运输

ambient

储存温度

−20°C

SMILES字符串

Cc1n(CC2=NC=CN=C2)C(C3=O)=C([n+]1CCOC)C(C4=C3C=CC=C4)=O.[Br-]

InChI

1S/C20H19N4O3.BrH/c1-13-23(9-10-27-2)17-18(24(13)12-14-11-21-7-8-22-14)20(26)16-6-4-3-5-15(16)19(17)25;/h3-8,11H,9-10,12H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1

InChI key

QBIYUDDJPRGKNJ-UHFFFAOYSA-M

一般描述

一种细胞渗透性咪唑鎓衍生物,可抑制survivin表达,阻断survivin启动子活性,并以剂量依赖性方式在多种肿瘤细胞系(IC50 = 540nM)中诱导细胞凋亡。YM155的主要靶标似乎是白介素增强子结合因子3(ILF3/NF110),其较短的C-端长度与结合减少有关。 在小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤作用,而没有任何严重的全身毒性。 据报道,通过抑制PC3异种肿瘤模型中的肿瘤内生存素水平(1 mg/kg和5 mg/kg时分别降低47%和80%),来诱导肿瘤消退。

生化/生理作用

主靶
白介素增强子结合因子3(ILF3/NF110)
可逆性:是
次级靶标
未知
细胞可渗透性:是

包装

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Nakamura, N., et al. 2012.Mol.Cell.Proteomics.11, M111.0132434.
Tolcher, A.W., et al. 2008, J. Clin. Oncol.26, 5198.
Nakahara, T., et al. 2007, Cancer Res.67, 8014.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

闪点(°C)

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