574662
生存素抑制剂,YM155
The Survivin Inhibitor, YM155, also referenced under CAS 781661-94-7, controls the biological activity of Survivin.
别名:
生存素抑制剂,YM155, 生存素抑制剂I，白介素增强子结合因子3抑制剂
InChI
1S/C20H19N4O3.BrH/c1-13-23(9-10-27-2)17-18(24(13)12-14-11-21-7-8-22-14)20(26)16-6-4-3-5-15(16)19(17)25;/h3-8,11H,9-10,12H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
InChI key
QBIYUDDJPRGKNJ-UHFFFAOYSA-M
SMILES string
Cc1n(CC2=NC=CN=C2)C(C3=O)=C([n+]1CCOC)C(C4=C3C=CC=C4)=O.[Br-]
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
potency
540 nM IC50
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
yellow
solubility
DMSO: 50 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
Quality Level
General description
一种细胞渗透性咪唑鎓衍生物，可抑制survivin表达，阻断survivin启动子活性，并以剂量依赖性方式在多种肿瘤细胞系(IC50 = 540nM)中诱导细胞凋亡。YM155的主要靶标似乎是白介素增强子结合因子3（ILF3/NF110），其较短的C-端长度与结合减少有关。 在小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤作用，而没有任何严重的全身毒性。 据报道，通过抑制PC3异种肿瘤模型中的肿瘤内生存素水平（1 mg/kg和5 mg/kg时分别降低47%和80%），来诱导肿瘤消退。
Biochem/physiol Actions
主靶
白介素增强子结合因子3（ILF3/NF110）
白介素增强子结合因子3（ILF3/NF110）
可逆性：是
次级靶标
未知
未知
细胞可渗透性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Nakamura, N., et al. 2012.Mol.Cell.Proteomics.11, M111.0132434.
Tolcher, A.W., et al. 2008, J. Clin. Oncol.26, 5198.
Nakahara, T., et al. 2007, Cancer Res.67, 8014.
Tolcher, A.W., et al. 2008, J. Clin. Oncol.26, 5198.
Nakahara, T., et al. 2007, Cancer Res.67, 8014.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
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Not applicable
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Not applicable
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