575305-M
T0070907
A cell-permeable chloro-nitro-benzamido compound that acts as a potent, specific, irreversible, and high-affinity antagonist of PPARγ with a Ki of 1 nM.
别名:
T0070907, 2-氯-5-硝基-N-（4-吡啶基）苯甲酰胺
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关于此项目
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
storage temp.
2-8°C
InChI key
FRPJSHKMZHWJBE-UHFFFAOYSA-N
InChI
1S/C12H8ClN3O3/c13-11-2-1-9(16(18)19)7-10(11)12(17)15-8-3-5-14-6-4-8/h1-7H,(H,14,15,17)
assay
≥97% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white
solubility
DMSO: 5 mg/mL
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General description
一种细胞可渗透性、有效、特异、不可逆、高亲和力的PPAR拮抗剂γ(Ki = 1 nM)。据报道，与PPARα(Ki = 850 nM)和PPARδ(Ki = 1.8 µM)相比，PPARγ的特异性高出>800倍。显示在3T3-L1细胞中阻断激素和激动剂诱导的脂肪生成。抑制PPARγ和协同活化因子衍生肽之间的相互作用，同时促进共抑制因子衍生肽的增加。还显示通过与配基结构域中的Cys313共价结合，来调节PPARγ2与辅因子蛋白的相互作用。
一种细胞可渗透性氯硝基苯甲酰胺化合物，可作为PPARγ的有效、特异、不可逆和高亲和力拮抗剂，Ki为1 nM。显示PPARγ的选择性比PPARα和PPARδ高出>800倍（Ki分别为0.85 µM和1.8 µM）。在3T3-L1细胞中阻断激素和激动剂诱导的脂肪生成。其抑制PPARγ和协同活化因子衍生肽之间的相互作用，同时促进共抑制因子衍生肽的增加。显示通过与配基结构域中的Cys313共价结合，来调节PPARγ2与辅因子蛋白的相互作用。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
PPARγ
PPARγ
靶标Ki：PPAR为1 nMγ
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Lee, G., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 19649.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：致癌/致畸（D）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
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