一般描述
噻吩甲酰胺基丙酸酯化合物可作为直接竞争性和高亲和力抑制剂,抑制dsRNA和TLR3的结合(Ki = 2.96 µM;dsRNA结合TLR3的Kd = 19 nM),同时其可选择性拮抗经刺激的TLR3信号转导,且不会影响TLR1/2、TLR2/6、TLR4和TLR7途径。在Poly(I:C)诱导的RAW 264.7巨噬细胞中,其显示出可有效抑制TNF-α和IL-1β(IC90 = 27 µM)和NO的产生(IC50 = 3.44 µM)。其表现出最小的细胞毒性(在RAW 264.7细胞中IC50 >>100 µM),并对一组12种代表性激酶和4种细胞色素酶的活性有较弱的抑制作用(体外分析)。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性:标准处理(A)
其他说明
Cheng, K., et al. 2011.J. Am. Chem. Soc.133, 3764.
法律信息
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储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
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