Product Name
TGF-β RI激酶抑制剂II, TGF-β RI Kinase Inhibitor II, CAS 446859-33-2, is a cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive inhibitor of TGF-β R1 kinase (IC₅₀ = 23 nM and 4 nM for ALK5 binding & auto-phosphorylation).
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
solid
效能
23 nM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
yellow
溶解性
DMSO: 5 mg/mL
methanol: 5 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
[nH]1ncc(c1c4nc(ccc4)C)c2nc3c(nccc3)cc2
InChI
1S/C17H13N5/c1-11-4-2-5-16(20-11)17-12(10-19-22-17)13-7-8-14-15(21-13)6-3-9-18-14/h2-10H,1H3,(H,19,22)
InChI key
LBPKYPYHDKKRFS-UHFFFAOYSA-N
相关类别
一般描述
一种细胞渗透性萘啶基吡唑化合物，可作为TGF-βⅠ型受体的有效、选择性、可逆和ATP竞争性抑制剂（ALK5；ALK5结合、ALK5自动磷酸化和HepG2细胞中TGF-β细胞分析的IC50分别为23 nM、4 nM和18 nM）。对9种密切相关的激酶的影响最小，包括IC50 >16 µM的p38 MAPK。也可作为50 mM的DMSO溶液（目录号508158）提供。
生化/生理作用
主靶
ALKS结合
ALKS结合
产物与ATP竞争。
次级靶标
ALK 5自身磷酸化(IC₅₀= 4 nM)
ALK 5自身磷酸化(IC₅₀= 4 nM)
细胞可渗透性：是
包装
用惰性气体包装
制备说明
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Gellibert, F., et al. 2004.J. Med. Chem.47, 4494.
Ichida, J. K., et al. 2009.Cell Stem Cell 5, 491.
Ichida, J. K., et al. 2009.Cell Stem Cell 5, 491.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：标准处理（A）
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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