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TGF-β RI激酶抑制剂VI，SB431542
TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542, CAS 301836-41-9, is a cell-permeable inhibitor of SMAD2 phosphorylation. Inhibits the activity of ALK4 and ALK5 (IC₅₀ = 140 nM and 94 nM, respectively).
别名:
TGF-β RI激酶抑制剂VI，SB431542, 4-[4-（3,4-亚甲二氧基苯基）-5-（2-吡啶基）-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺，二水合物，4-[4-（1,3-苯并二唑-5-基）-5-（2-吡啶基）-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺，二水合物，SB-431542
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About This Item
质量水平
方案
≥97% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
ethanol: 10 mg/mL
DMSO: 100 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
[nH]1c(nc(c1c4cc5c(cc4)OCO5)c3ncccc3)c2ccc(cc2)C(=O)N
InChI
1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26)
InChI key
FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种细胞渗透性三芳基咪唑化合物，经证明可有效抑制NIH 3T3细胞中组成性活性ALK4、ALK5或ALK7的载体介导表达后的细胞Smad2磷酸化（10 µM抑制剂抑制>90%），而在表达活性ALK1、2、3或6的NIH 3T3培养物中，TGF-βⅠ型受体的其他成员对Smad1磷酸化几乎没有影响。当在无细胞激酶分析中直接测试时，SB431542被证明能有效抑制ALK4和ALK5的活性（IC50分别为140 nM和94 nM），而对包括ALK2和ALK6在内的24种其他激酶（IC50在10 µM ATP存在下为≥10 µM）没有效力或大大降低效力。据报道，当与PD0325901（目录号444966）和噻唑维文（目录号420220）一起使用时，4-TF诱导的成纤维细胞培养产生人类IPSC的效率提高了>200倍。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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