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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C17H22N2O3
化学文摘社编号:
分子量:
302.37
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
lyophilized solid
Storage condition:
OK to freeze
产品名称
曲古抑菌素A,来源于链霉菌属, A potent and reversible, cell-permeable inhibitor of histone deacetylase.
Quality Segment
description
RTECS - MI5215000
assay
≥98% (HPLC)
form
lyophilized solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze
color
off-white
solubility
ethanol: 1 mg/mL, DMSO: 20 mg/mL, methanol: soluble
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
SMILES string
N(O)C(=O)\C=C\C(=C\C(C)C(=O)c1ccc(cc1)N(C)C)\C
InChI
1S/C17H22N2O3/c1-12(5-10-16(20)18-22)11-13(2)17(21)14-6-8-15(9-7-14)19(3)4/h5-11,13,22H,1-4H3,(H,18,20)/b10-5+,12-11+
InChI key
RTKIYFITIVXBLE-WKWSCTOISA-N
General description
一种有效的、可逆的、细胞可渗透性的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。阻断HeLa细胞G1期的细胞周期进程,并诱导细胞内凝胶蛋白水平增加12倍。诱导致癌ras-转化NIH/3T3细胞恢复正常形态。抑制Jurkat细胞中IL-2基因的表达(IC50 = 73 nM),并在小鼠模型中显示免疫抑制活性。下调Hep 3B细胞中的p57kip2 。对于HDAC1,IC50 = 6 nM;对于HDAC4为38 nM,对于HDAC6A为8.6 nM。也可提供在DMSO中的10 mM (500 µg/165 µl)曲古抑菌素A、链霉菌属(目录号647926)溶液。
一种有效的、可逆的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。阻断HeLa细胞G1期的细胞周期进程,并诱导细胞内凝胶蛋白水平增加12倍。诱导致癌ras转化的NIH 3T3细胞恢复正常形态。抑制Jurkat细胞中IL-2基因的表达(IC50 = 73 nM),并在小鼠模型中显示免疫抑制活性。对于HDAC1,IC50 = 6 nM;对于HDAC4为38 nM,对于HDAC6A为8.6 nM。
Biochem/physiol Actions
主靶
组蛋白脱乙酰基酶
组蛋白脱乙酰基酶
产物不与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:73 nM,抑制Jurkat细胞IL-2基因表达
Preparation Note
在DMSO中复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。在乙醇中复溶后,冷藏保存(4°C)。DMSO贮备溶液可在-20°C最长稳定6个月。乙醇贮备溶液在4°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Furumai, R., et al. 2001.Proc.Natl.Acad.Sci. USA98, 87.
Gray, S.G. and Ekstrom, T.J.1998.Biochem.Biophys.Res. Commun.245, 423.
Takahashi, I., et al. 1996.J. Antibiot.49, 453.
Taunton, J., et al. 1996.Science 272, 408.
Futamura, M., et al. 1995.Oncogene 10, 1119.
Hoshikawa, Y., et al. 1994.Exp.Cell Res. 214, 189.
Gray, S.G. and Ekstrom, T.J.1998.Biochem.Biophys.Res. Commun.245, 423.
Takahashi, I., et al. 1996.J. Antibiot.49, 453.
Taunton, J., et al. 1996.Science 272, 408.
Futamura, M., et al. 1995.Oncogene 10, 1119.
Hoshikawa, Y., et al. 1994.Exp.Cell Res. 214, 189.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:有害(C)
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存储类别
10 - Combustible liquids
wgk
WGK 3