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Merck
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C25H19N3O3
分子量:
409.44
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
技术服务
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Product Name

Wnt拮抗剂I,IWR-1-endo, Wnt Antagonist I, IWR-1-endo, is a cell-permeable inhibitor of TNKS1/PARP5a (IC₅₀ = 131 nM) & TNKS2/PARP5b (IC₅₀= 56 nM). Suppress Wnt-stimulated transcription activity (IC₅₀ = 180 nM).

质量水平

方案

≥95% (HPLC)

表单

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

off-white

溶解性

DMSO: 10 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

一般描述

一种细胞渗透性亚氨基苯甲酰氨基喹啉,非对映异构体,在体外自动PARsylation分析(IC50分别为131和56 nM)中显示抑制TNKS1/PARP5a和TNKS2/PARP5b的活性,并在基于L-Wnt-STF的报告分析(IC50=180 nM)中有效抑制Wnt刺激的转录活性,而对PARP1或PARP2几乎没有活性(IC50 >18.75 µM)。 尽管IWR-1-endo和XAV939都是可逆的Wnt途径抑制剂,并且在体外体内表现出相似的药理作用,但IWR-1-endo通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接与TNK结合。

包装

用惰性气体包装

制备说明

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Chen, B., et al. 2009.Nature Chem. Biol.5, 100.
Huang, S.M., et al. 2009.Nature461, 614.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

免责声明

毒性:标准处理(A)

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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